药动学54学时.pptxVIP

载体转运主动转运易化扩散简单扩散一、 药物分子的跨膜转运类型： 被动转运 passive transport 主动转运 active transport （脂溶性扩散）（水溶性扩散）㈠ 被动转运（passive transport）：down hill顺浓度差，不耗能量1. 滤过（水溶性扩散）：定义：水溶性小分子药物（﹤100）通过细胞膜的水通道而转运，受流体静压或渗透压的影响肠道、泌尿道等多数上皮细胞的水通道仅4～8?，仅水、尿素、甲醇等小分子水溶性物质能通过。多数毛细血管上皮细胞间的孔隙较大(40?) ，几乎所有游离药物均可通过。2. 简单扩散（脂溶性扩散）：药物最常见的转运方式定义：脂溶性药物直接溶于细胞膜的脂质层而转运特点：不耗能、不需载体、无饱和性和竞争性抑制影响因素：药物方面（分子量、脂溶性、解离性…） 转运环境方面（转运面积、血流、pH…） 总结：分子小、脂溶性高、分子状态易转运 膜面积大、血流丰富、酸酸碱碱易转运药物的离子化程度受pKa和所在溶液pH的影响pKa是弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH值。 pH值↑, 弱酸性药解离↑, 转运↓, 弱碱性药解离↓, 转运↑。某弱酸性药物：pKa=5pH=7pH=4[ A? ][HA][ A? ][HA]10pH-pKa =10pH-pKa == 107-5 = 102= 104-5 = 10-1HA=H+ +