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- 2018-06-23 发布于天津
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组合化学不是单一的一种技术
第六章 组合化学 组合化学是一项新型化学技术,他利用一系列合成、测试技术,在短时间内合成数目庞大的有机化合物,经过高效生物活性筛选,从中发现一批具有活性的药物前体。 组合化学是应生物学家建立起来的高通量筛选技术的需要而产生的。 组合化学合成技术已经给传统的有机合成化学带来了革命性的变化,是近年来科学上取得的重要成就之一。 组合化学的起源 组合化学最早起源于固相多肽合成。就本质而言,组合化学是建立在高效平行的合成之上的,这种合成方法步骤有限,但生成的化合物库内包含大量化合物。 组合化学不是单一的一种技术,它包含了一系列化学技术。它是一门交叉性学科,它以有机化学为基础,与生物化学、药物化学密不可分,并涉及到数学、物理和计算机等多门科学。而传统有机合成方法是对单个分子分步合成,在数量上是处于低层次的,合成速度太慢,无法满足对化合物量的需要。 第一节,组合化学概念 以组合化学为基础的策略极为简单,即化学组块的组合,可存在着多种组合排列。 因此化学家不在去寻找把化合物A和B转化为C的条件,而是发现一系列As和Bs转化成大量Cs的最佳条件。 五肽的合成 用20种天然氨基酸合成的五肽,组合起来有以下种: 二聚体 202=400 三聚体 203=8000 四聚体 204=160,000 五聚体 205=3200,000 一、组合化学策略 要合成大量的化合物,
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