包衣处方对盐酸文的拉法辛微孔渗透泵型控释片体外释药的影响.doc

包衣处方对盐酸文拉法辛微孔渗透泵型控释片体外释药的影响 4M 释药孔所造成的局部药物浓度过高而引起的刺激 兴试剂厂 ,硬脂酸镁 上海药用辅料厂 ,醋酸纤 性。当含致孔剂的缓释包衣膜与水或消化液接触 维素 CA ,上海亮益精细化工有限公司 ,聚乙二 时 ,膜中水溶性致孔剂遇水溶解 ,在原位形成微小 醇 200、 聚乙二醇 400 PEG200、 PEG400 ,天津市 的释药孔 ,包衣膜则形成无数细小肉眼不可见的 博迪化工有限公司 ,枸橼酸三乙酯 TEC ,江苏雷 微孔膜 ,水通过微孔扩散进入片芯 ,溶解片芯中的 蒙化工科技有限公司 ,邻苯二甲酸二丁酯 DBP , 药物、 渗透压活性物质和其他成分 ,建立了渗透梯 天津市化学试剂厂 ,丙酮 分析纯 ,沈阳化学试剂 [1 ] 度 ,从而控制药物从微孔释放 。盐酸文拉法辛 厂 ,体积分数为 95 %的乙醇溶液 分析纯 ,沈阳 venlafaxine hydrochloride ,V H 为选择性的 5 羟 化学试剂厂 。 色胺 52HT 和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂 , 是一种新型抗抑郁药 ,具有起效快、 不良反应少、 2 方法与结果 [2 - 3 ] 疗效好等特点 ,被认为是有效的抗抑郁药 。 211 盐酸文拉法辛微孔渗透泵型控释片的制备 本文作者以盐酸文拉法辛为模型药物 ,考察了包 21111 片芯的制备 衣处方对药物体外释放的影响 ,并采用正交设计 μ 将原、 辅料过 150 m 筛 ,称取处方量的药物 优化包衣处方。 及辅料混合均匀 ,加入体积分数为 95 %的乙醇溶 1 仪器与材料 μ 液为粘合剂制软材 , 850 m 筛制粒 , 40 ℃干燥 4 h ,1 200μm筛整粒 ,加入适量硬脂酸镁 ,混合均 TDP单冲式压片机 上海第一制药机械厂 , 匀后用浅凹冲压成直径 8 mm 的片芯 每片含盐 B Y300A 小型包衣锅 上海黄海药检仪器厂 , 酸文拉法辛 75 mg 。 ZRD6 B 智能溶出仪 上海黄海药检仪器厂 , 收稿日期 :2007 - 12 - 21 作者简介 :金玲宇 1981 - ,女 朝鲜族 ,辽宁抚顺人 ,硕士研究生 , Tel. 024 -,E2mail jinlingyu1981 @163. com ;李三鸣 1957 - ,男 汉族 ,辽宁开原人 ,教授 ,主要从事药物新剂型与新技术的研究 , Tel. 024 -, E2mail li sanming @sina. com。594 沈 阳 药 科 大 学 学 报 第 25 卷 21112 包衣 包衣液中分别加入了相当于 CA 质量 25 %的上述 将 CA 与 DBP、 PEG400 溶解于丙酮中 ,搅拌混 3种增塑剂 ,依照释放度测定法测定制剂在12 h 合 12 h ,即得包衣溶液 ;包衣温度 : 30 ℃,转速 : 内的累积释放度。结果如图 2 ,增塑剂的种类对释 - 1 - 1 30 r? min ,包衣液流速 :5 mL? min ,直至包衣增量 放有一定的影响 ,当水溶性的 PEG200和 TEC为增 达到预定标准 ,最后在 40 ℃烘箱中干燥12 h ,即得。 塑剂时 ,释药速率过快 ,而 DBP 为水不溶性增塑 212 吸收波长的选择 剂 ,水化后溶解较少 ,释药曲线较平稳。 精密称取盐酸文拉法辛 V H 适量 ,配制适宜 浓度的 V H水溶液。以水为空白 ,按紫外分光光 度法在 200~400 nm 波长范围内进行扫描。同 时将制剂所用辅料按照处方比例用同种方法稀 μ 释 ,经 018 m的微孔滤膜过滤后进行紫外扫描。 结果表明盐酸文拉法辛在 274 nm 处有最大吸 收 ,在此波长下辅料无干扰。 213 标准曲线的制备 精密称取干燥至恒重的盐酸文拉法辛对照品 100 mg ,置于 100 mL 容量瓶中 ,用蒸馏水溶解并 稀释至刻度 ,摇匀 ,作为标准贮备液。分别精密量 Fig. 1 Effect of PEG400 content in membrane on drug release 取标准贮备液 015、 110、 210、 215、 310、 410、 510 mL至 25 mL 容量瓶中 ,加水至刻度 ,摇匀 ,用 紫外分光光度法在 274 nm 波长处测定吸收度 , 用吸收度 A 对质量浓度 ρ作线性回归 ,得回归 ρ 方程 : A 01003 9 + 01001 3 , r 01999 8 ;结果 - 1 表明 :盐酸文拉法辛在 20100~200100 mg? L 内 ,线性关系良好。 214 释放度试验 参照释放度测定法《中华人民共和国药典》 2005 版二部附录 X