宝典《药物化学基础(中职药剂专业)》第3章镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药.pptVIP

宝典《药物化学基础(中职药剂专业)》第3章镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药.ppt

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宝典《药物化学基础(中职药剂专业)》第3章镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药

第3章 镇静催眠药、抗癫痫药 和抗精神失常药 ; 主要内容;学习目标;第3章 镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药;第1节 镇静催眠药; 一、巴比妥类;常用的巴比妥类药物:; (二)理化通性:;巴比妥类药物与AgNO3的反应:; (三)代表药:;巴比妥类药物的钠盐水溶液吸收CO2或与酸性药物配伍析出沉淀的反应: 苯巴比妥钠水溶液不稳定,放置多个酰亚胺结构水解产生苯基丁酰脲而失效的反应: ; 案例3-1 李某意外过量服用了苯巴比妥,出现昏迷、休克及呼吸衰竭等症状。医生除对其采取人工呼吸、给氧、高锰酸钾溶液洗胃等常规急救措施外,还静脉注射5%碳酸氢钠进行解救。 问题: 1.药物的酸碱性与药物的体内吸收、分布和排泄有什么关系? 2.苯巴比妥在体液中与其在碳酸氢钠溶液中的水溶性、吸收与排泄速度有何不同? 3.根据苯巴比妥的化学性质分析碳酸氢钠为何能解救苯巴比妥中毒?;苯巴比妥显酸性,遇碱,如氢氧化钠生成水溶性盐的反应:;(四)构效关系:; 二、苯并二氮杂 类;常用苯并二氮 杂药物:;常用苯并二氮 杂药物: ;二、苯并二氮杂 类; 二、苯并二氮杂 类; 三、氨基甲酸酯类; 第2节 抗癫痫病药; 第2节 抗癫痫病药; 一、 乙內酰脲类; 案例3-2 苯妥英钠注射剂宜制成粉针,临用前用注射用水稀释后直接静脉推注,而不宜加入5%葡萄糖(pH3.2~5.5)输液中静滴,以防析出苯妥英沉淀,堵塞针头。 问题: 1.苯妥英钠易溶于水,为什么宜制成固体粉针? 2.为什么苯妥英钠注射液与5%葡萄糖输液混合会发生苯妥英沉淀? 3.由苯妥英钠化学性质分析哪些盐类药物不宜与酸性药物配伍?为什么?;苯妥英钠水溶液显碱性,吸收空气中CO2或遇酸性药物发生水解,析出游离苯妥英使溶液呈白色浑浊的反应:; 二、二苯并氮杂 类; 案例3-3 卡马西平长时间光照,固体表面由白色变为橙黄色;在潮湿的条件下片剂会变硬,药效只有原来的1/3。 问题: 1.由结构分析,光照会引起卡马西平变质吗? 2.卡马西平片剂受潮时药效下降??原因是什么? 3.贮存时如何防止卡马西平片剂变质?;卡马西平在潮湿的环境中保存,由于生成二水合物使片剂变硬,导致溶解和吸收差,药效只有原来的1/3。 卡马西平长时间光照,部分分解为二聚体和10,11-环氧化物,固体表面由白色变为橙黄色。; 第3节 抗精神失常药;案例3-4 以下列图示概括以氯丙嗪为先导,开发各类抗精神病药的过程,旨在指导初学者能在短时间内,掌握通过优化先导化合物开发新药的方法和途径。 问题: 1.对氯丙嗪分别进行哪方面结构改造,开发相应结构类型的抗精神病药? 2.氯丙嗪结构的变化,使疗效和毒副作用发生怎样的改变? 3.开发新药还可能有哪些方法和途径?;优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程; 一、吩噻嗪类; 一、吩噻嗪类;氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎: 氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性,患者用药期间,受到强光照射,在体内也会被氧化产生自由基,再与某些蛋白质作用,发生过敏反应。这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因。; 一、吩噻嗪类; 二、其它类;常见药物的结构类型:

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