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抗变态反应药 组胺及组胺受体 组胺：由存在于皮肤、粘膜的肥大细胞，嗜碱性细胞合成分泌 介导变态反应、炎症、调节中枢 组胺受体类型： 　　　　　H1 　　　　　H2 　　　　　H3 　　　　　H4 　　 组胺受体分布及功能 H1　： 　　平滑肌（支气管，胃肠，子宫）　收缩 　　　皮肤血管扩张，毛细血管通透性增加 　　心房收缩，传导减慢 H2　： 　　　胃壁腺体分泌，胃酸增加 　　血管扩张 　　　心室收缩，心率加快 H3　： 　　　突触前膜，调节组胺释放 H4 ： 造血干细胞，参与炎性细胞转化 组胺受体分布及效应表 H4 造血干细胞 组胺药理　作用 1　促进腺体分泌 2　兴奋平滑肌 3　扩张血管 4　H3调节神经行为 5　三重反应 倍他司汀 H1受体激动剂 扩血管、促脑干和迷路血液循环 抗血小板 用于： 内耳眩晕 慢性缺血性脑病 头痛 H1受体阻断药 作用： 　　1、阻断H1受体，对抗平滑肌收缩，缩血管，减轻水肿，对人过敏性休克有部分对抗作用 　　2、中枢抑制，镇静催眠，苯海拉明、异丙嗪最强，阿司咪唑无 应用： 　　皮肤过敏性疾病，荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎首选； 哮喘、过敏性休克无效 　　晕动病，放射病呕吐：茶苯海明、苯海拉明、异丙嗪 　　失眠 不良反应 思睡、乏力：避免驾车、船及高空作业 消化道反应及头痛、口干 美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用 亚司咪唑过量可致晕厥、心跳停止 H2受体阻断药 药物： 西咪替丁（Cimetidine） 雷尼替丁（Ranitidine） 法莫替丁（Famotidine） 利尼扎替丁（Nizatidine） 罗沙替丁（Roxatidine） H2受体阻断药 药理作用： 1 抑制胃酸分泌：阻断H2受体，抑制胃盐酸分泌，抗溃疡 竞争性阻断H2受体→抑制腺苷酸环化酶→cAMP生成与释放↓→胃酸分泌↓ ↓胃酸作用的比较： 西咪替丁雷尼替丁、利尼扎替丁法莫替丁 2 心血管系统：影响小 3 免疫调节：减少HSF生成，增强免疫功能 应用： 胃十二指肠溃疡 食管炎 免疫功能低下、抗肿瘤辅助治疗 不良反应 胃肠反应：便秘、腹泻、腹胀 头痛、头晕、皮疹、瘙痒等 西咪替丁 老人出现幻觉、癫痫发作 阳萎、性欲消失、乳房发育 肝功能损害 抑制细胞色素P-450肝药酶活性 抑制华洁林、苯妥英钠、苯巴比受、安定、普萘洛尔等代谢 新的同类药物 雷尼替丁、尼扎替丁、法莫替丁疗效高，不良反应少，不抑肝药酶、值得推荐使用 5-羟色胺和抗5-羟色胺药 5-羟色胺 　色氨酸经色氨酸羟化酶催化首先生成5-羟色氨酸，再经5-羟色氨酸脱羧酶催化成5-羟色胺 作为自体活性物质，约90%合成和分布于肠嗜铬细胞，通常与ATP等物质一起储存于细胞颗粒内。在刺激因素作用下，5-HT从颗粒内释放、弥散到血液，并被血小板摄取和储存，储存量约占全身的8%。 5-HT作为神经递质，主要分布于松果体和下丘脑，可能参与痛觉、睡眠和体温等生理功能的调节。 5-羟色胺 中枢神经系统5-HT含量及功能异常可能与精神病和偏头痛等多种疾病的发病有关。 5-羟色胺，它是一种能产生愉悦情绪的信使 ，从调节情绪、精力、记忆力到塑造人生观 5-羟色胺水平较低的人群更容易发生抑郁、冲动行为、酗酒、自杀、攻击及暴力行为。科学家们甚至通过改变实验动物脑内5-羟色胺的水平使他们更具有攻击性。 女性大脑合成5-羟色胺的速率仅是男性的一半，这点可能有助于解释为何妇女更容易患抑郁症。 5-羟色胺 药理作用 1、收缩肾、肺血管，扩张心、骨骼肌血管 血压三相反应：降低-升高-降低 2、收缩支气管、胃肠平滑肌，蠕动加快 3、促血小板聚集 4、引起瘙痒，影响情绪 5-羟色胺受体激动剂 舒马普坦：收缩颅内血管，治疗偏头痛 西沙必利：促Ach释放，增强胃动力，用于胃食道反流 右芬氟拉明：抑制食欲，肥胖者明显，用于肥胖症 5-羟色胺受体阻断剂 赛庚啶：阻断5-HT2, H1，抗胆碱，用于过敏性皮肤病，鼻炎 酮色林：阻断5-HT2A，a,H1受体，扩张血管，用于治疗高血压 昂丹司琼：阻断5-HT3受体，镇吐作用强大，用于癌性呕吐 白三烯 活化肥大细胞释放, LTC4,LTD4,LTE4 作用： 收缩支气管，增加黏液分泌，促中性粒细胞趋化、游走，增加毛细血管通透性，参与过敏反应 抗白三烯药物 扎鲁司特：拮抗LTD4,LTE4 扩张支气管，收缩血管，抑制炎性细胞浸润，释放 用于