阿司匹林实习报告.docVIP

阿司匹林 概述是历史悠久的解热镇痛药，它诞生于1899年3月6号。早在1853看夏天，弗雷德克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与酸酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视：1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好：1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。到目前为为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与TXA2的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 阿司匹林于1898年上市，近年来发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更长效。 阿司匹林 中文名称：阿司匹林 　　中文俗名：醋柳酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等。 　　英文名称：Aspirin 　　英文别名：Acenterine、Acetard、Acetophen、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、Empirin、Salicylic Acid Acetate、2-Acetoxybenzoic acid 　　（中文）普通命名法：乙酰水杨酸，邻乙酰水杨酸 　　（中文）系统命名法：2-（乙酰氧基）苯甲酸 　　（英文）普通命名法：acetylsalicylic acid 　　　鉴　别（1）取细粉适量（约相当于阿司匹林0.1g），加水10ml，煮沸，放冷，加三氧化铁试液1滴，即显紫黄色。 （2）取拗粉适量（约相当于阿司匹林0.5g），加碳酸钠试试液10ml，振摇后，放置5分钟，滤过，滤液煮沸2分钟，放冷，加过量的稀硫酸，即析出白色沉沉，并发生醋酸的臭气。 检 查游离水杨酸取细粉适量（相当于阿司匹林0.1g），加无水氯仿3ml，不断搅拌2分钟，用无水氯仿湿润的滤纸滤过，滤渣用无水氯仿洗涤2次。 每次1ml，合并滤液与洗液，在室温下通风挥发至干；残渣用无水乙醇4ml溶解后，称置100ml量瓶中，用少量5%乙醇洗涤容器，洗液并入量瓶中，加5%乙醇稀释至刻度，摇匀，分取50ml，立即加新制的稀硫酸铁铵溶液，取盐酸溶液（9→100）1ml， 加硫酸性铵指示液2ml后，再加水适量使成100ml，1ml，摇匀，30秒钟内如显色，与对照液，（精密称取水杨酸0.1g，置1000ml量瓶中，加水溶解后，加冰醋酸1ml，摇 匀，再加水适量至刻度，摇匀，精密量取1.5ml，加无水乙醇2ml与5%乙醇使成50ml，再加上述新制的稀硫酸铁镂溶液1ml，摇匀）比较，不得更深（0.3%）。 溶出度取，照溶出茺测定法（附录60页第一法）以稀盐酸12ml加水至500ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml滤过；精密量取续滤液1ml置25ml量瓶中，加0.1%氢氧化钠溶液5ml，置水浴中煮沸5分钟，放冷，加稀硫酸2.5ml，并加水稀释至刻度，摇匀，照分光光度法。 在303nm的波长处测定吸收度，按C7H6O3？？的吸收系数为265计算，再乘以1.304，计算出每片的溶出量；限度为标示量的80%，应符合规定。 含量测定取20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于阿司匹林0.3g）置锥形瓶中，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）20ml，振摇使阿司匹林溶解，加酚酞指示液3滴，滴加氢氧化钠液（0.1mol/L）至溶液显粉红色，再精密加氢氧化钠液（0.1mol/）40ml，置水浴上加热15分钟并时时振摇，迅速放新华通讯社至室温，用硫酸液（0.05mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml的氢氧化钠液（0.1mol/L）相当于18.02mgC9H8O4。　 生产方法及其他： 水杨酸乙酰化而得：在反应罐中加乙酐（加料量为水杨酸总量的0.7889倍），再加入三分之二量的水杨酸，搅拌升温，在81-82℃反应40-60min。降温至81-82℃保温反应2h。检查游离水杨酸合格后，降温至13℃，析出结晶，甩滤，水洗甩干，于65-70℃气流干燥，得乙酰水杨酸。 原料来源：　 阿司匹林的传奇的历史和人类文明几乎一样悠长。人类很早就发现了柳树类植物的提取物（天然水杨酸）的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古埃及的最古老的医学文献《埃伯斯纸草文稿》（the Ebers papyrus,1550 B.C.）记录了埃及人至少在公元前二千多年以前已经知道干的柳树叶子的止痛功效。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记