第16章 解热镇痛抗炎药和抗痛风药.pptVIP

通过抑制环氧合酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成 解热特点： 降低发热病人体温， 对正常体温者几无影响 机制 血管扩张、通透性增加 局部充血、水肿、疼痛 增强缓激肽的致炎作用 通过抑制环氧合酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成 COX-1 COX-2 结构型 诱导型 生成 固有的，存在于 诱导产生，存在 正常组织中 于受损伤的组织中 功能 稳定细胞功能， 具有强的致炎、 保护细胞 致痛作用 抑制 不良反应 治疗作用 分布：水解产物水杨酸，血浆蛋白结合率高 解热镇痛作用 常用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等 抗血栓形成（小剂量） 抗血栓形成（小剂量） 其他作用 作用强大，抗炎作用突出，药理学性质非常相似 胃肠反应发生率低于aspirin。耐受性好 临床主要用于风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、急性肌腱炎、滑液囊炎等，也可用于痛经的治疗 临床用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎及其他炎症性疼痛 初步显示出此类药物疗效确实、不良反应较轻而且少等优点 但这类药物临床应用的远期疗效及不良反应有待进一步验证 1. 简述解热镇痛抗炎药的共同作用有哪些？它们的机制各是什么？ 2. 试述aspirin对血栓的影响及其作用机制？ 3. 简述aspirin的药理作用及不良反应有哪些？ 4. 比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用？ 五? 选择性环氧酶抑制剂 心血管危险是ＣＯＸ－２抑制剂的“类效应” 内脏绞痛 慢性钝痛 创伤剧痛 作用特点 作用机理 镇痛部位 阿司匹林 吗 啡 项 目 中枢 外周 激动阿片受体干扰痛觉传入 强大镇痛，伴镇静及欣快感 无效 强效 无效 强效 效果良好 效果好 中等镇痛，无镇静及欣快感 抑制PG合成，减轻炎性疼痛 吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较 成 瘾 性 应 用 不良反应 阿司匹林 吗 啡 项 目 吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较 各种剧痛 广泛，多用 于慢性钝痛 易产生 无 抑制呼吸 胃肠道反应 凝血障碍 思考题 * * 第 章 16 药理学教研室 尤婷婷 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 解热镇痛抗炎药为一类具有解热、镇痛药理作用，多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。 非甾体类抗炎药（NSAIDs） 阿司匹林类药 概 述 共同作用机制 支气管收缩 血管通透性增加； 白细胞趋化、聚集 膜磷脂 LTS PGG2 5-HPETE 花生四烯酸 TXA2 PGF2α PGI2 PGE2 磷脂酶A2 环氧酶 5-脂氧酶 血管扩张、 抑制血小板聚集 血管扩张、致热致炎 收缩血管、收缩支气管 收缩血管、 促进血小板聚集 甾体抗炎药 NSAIDs (-) (-) PGI2合酶 TXA2合酶 异构酶 还原酶 药物的共同作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 其他作用 解热作用 药物的共同作用 ？ NSAIDs与氯丙嗪对体温的作用有何不同？ 体温调定点 ↑（370C） 发热 CNS PG合成与释放? 致热原 NSAIDs 解热作用 药物的共同作用 ㈠ 可用于感冒、肿瘤、炎症、组织损伤等所致发热 镇痛特点： 1.中等程度镇痛作用 2.对慢性钝痛（多为炎性疼痛）有良效，对剧痛及内脏绞痛无效 3.久用无成瘾性（非处方药）和欣快感 镇痛作用 药物的共同作用 NSAIDs和阿片类镇痛药的镇痛作用有何不同？ 机制 NSAIDs 痛觉增敏 致痛 致痛 组织损伤、炎症 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 感觉神经末梢 疼痛 镇痛作用 药物的共同作用 ㈠ 用于头、牙、神经、肌肉、关节、月经等慢性钝痛 炎症介质 PG: 抗炎作用 NSAIDs 药物的共同作用 ㈠ 用于治疗风湿性类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等 无病因治疗作用，不能阻止病程发展和合并症的发生！ 其他作用 抑制某些细胞黏附分子的活性表达 抑制肿瘤 缓解阿尔茨海默病 延缓角膜老化 药物的共同作用 COX-1 COX-2 共同作用机制 COX类型与作用 解热镇痛抗炎药物的分类 罗非昔布、尼美舒利 二芳基呋喃酮类 塞来昔布 二芳基吡唑类 苏林酸 异丁芬酸类 奈丁美酮 烷酮类 保泰松、羟基保泰松 吡唑酮类 比罗昔康