第一章-药物学基础概论.pptVIP

* 以非静脉一次给药为例，药物的时量关系和时效关系经历 三个阶段，即潜伏期、持续期和残留期。 潜伏期：在出现疗效前的一段时间 峰浓度：药物的吸收速度和消除速度相等时的药物浓度 达峰时间：从给药时至峰浓度的时间 药物的消除过程：血药浓度逐渐下降而形成曲线的下降部分，当达到最低有效浓度时，药物作用开始消失 持续期：从疗效出现到作用基本消失这段时间，是维持有效浓度或基本疗效的时间 残留期：体内药物已降至有效浓度以下，但又未从体内完全消除的时间 三、药物代谢动力学的有关概念和参数 §1-3 药物代谢动力学 * （4）受体的调节 在生理、病理、药物等因素的影响下，受体的数量、分 布、亲和力和效应力发生变化，此为受体的调节。 1）向下调节：在长期使用受体激动药时，可使相应的受体数量减少，敏感性降低，此为受体脱敏或向下调节。这是导致药效降低，产生耐受性的原因之一。 2）向上调节：长期使用受体阻断药时，使体内相应受体的数量增多，敏感性增强，此为受体增敏或向上调节。这是造成某些药物停药后出现反跳现象的原因，临床用药护理时应予注意。 三、药物的作用机制 §1-2 药物效应动力学 第三节 药物代谢动力学 第一章 药物学基础概论 * 学习内容 药物的跨膜转运 1 药物代谢动力学的有关概念和参数 3 §1-3 药物代谢动力学 药物的体内过程 2 * 导入情景： 小张，32岁，因误服苯巴比妥片后，出现昏迷、呼吸 困难、血压下降等症状入院抢救。经医生检查，诊断为巴 比妥类药物急性中毒。医嘱: ①排除毒物：1:2000高锰酸 钾溶液洗胃，10g硫酸钠导泻，静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠。 ②支持和对症治疗。 工作任务： 1.分析苯巴比妥的中毒途径。 2.说明静脉滴注碳酸氢钠或乳酸钠的目的。 3.说明高锰酸钾溶液洗胃和硫酸钠导泻的治疗意义。 工作情景与任务 一、药物的跨膜转运 §1-3 药物代谢动力学 * 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，通过 对药物的吸收、分布、生物转化、排泄等过程的研究，阐述 药物在体内的动态变化规律，为临床合理用药提供依据。 一、药物的跨膜转运 §1-3 药物代谢动力学 药物体内过程示意图 * 药物通过生物膜的过程称为药物的跨膜转运。跨膜转运的方式主要有被动转运和主动转运 。 一、药物的跨膜转运 §1-3 药物代谢动力学 * 1.被动转运 指药物从细胞膜浓度高的一侧向浓度低的一侧转运，其 转运的作用力来自于细胞膜两侧的浓度梯度，浓度差越大， 转运速度越快。大多数药物在体内的转运为被动转运 。 一、药物的跨膜转运 §1-3 药物代谢动力学 * 一、药物的跨膜转运 §1-3 药物代谢动力学 * 2.主动转运 药物逆浓度差转运，从浓度低的一侧向浓度高的一侧转运 特点： 一、药物的跨膜转运 §1-3 药物代谢动力学 * 二、药物的体内过程 药物自进入机体到从机体消除的全过程。 1.吸收 2.分布 3.生物转化 4.排泄 二、药物的体内过程 §1-3 药物代谢动力学 * §1-3 药物代谢动力学 二、药物的体内过程 （一） 吸收 （1）口服给药 （2）舌下含服 （3）直肠给药 （4）注射给药 （5）吸入给药 （6）经皮给药 * 影响药物吸收的因素 （1）药物的理化性质 药物的分子大小、脂溶性高低、解离度大小。 改变吸收环境的pH可使药物解离，影响药物的吸收。 （2）吸收环境 口服给药时，胃的排空、肠蠕动的快慢、胃肠内容物的多少及性质都可影响药物的吸收。 吸收部位的血液循环状态。 二、药物的体内过程 §1-3 药物代谢动力学 * （3）药物的剂型和制剂 药物的不同剂型其吸收速度不同，口服给药时，溶液剂的吸收速度快于片剂和胶囊剂；注射给药时，水溶液比混悬剂、油制剂吸收快。 同种剂型的不同制剂，其吸收速度也有差异。 药物被机体吸收利用的程度可用生物利用度来表示。 二、药物的体内过程 §1-3 药物代谢动力学 * 影响药物吸收的两个重要概念： 首关消除：药物在吸收过程中部分被肝脏和胃肠道的某些酶灭活代谢，使进入体循环的药量减少，这种现象称为首关消除，又称首关效应。 首关消除较多的药物不宜口服给药，如硝酸甘油口服后约90%被首关消除。 二、药物的体内过程 §1-3 药物代谢动力学 * 生物利用度：是指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。其计算公式为： F =（吸收进入体循环的药量/给药剂量）×100%