口服降糖药物的使用课件.pptVIP

化学名 英文名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 阿卡波糖 acarbose 50 100-300 伏格列波糖 voglibose 0.2 0.2-0.9 常用剂型剂量 目录 4 双胍类 1 2 3 5 磺脲类与非磺脲类促泌剂 二肽基酶抑制剂 噻唑烷二酮类 GLP-1受体激动剂 6 葡萄糖苷酶抑制剂 肾功能不全的患者应按照药物说明书减少剂量 DPP-4抑制剂 作用机制: 抑制DPP-4 ,减少GLP-1在体内的失活 增加GLP-1水平，促进胰岛素分泌 降糖效力: HbA1c 下降1.0% 低血糖风险:不增加低血糖风险 不增加体重 释放 肠促胰岛激素 肠道 Endocrinology. 2004;145:2653–2659; Lancet. 2002;359:824–830; Curr Diab Rep. 2003;3:365–372; Diabetes Metab Res Rev. 2002;18:430–441; Curr Med Chem. 2003;10:2471–2483; Diabetes Care. 1996;19:580–586; Diabetes Care. 2003;26:2929–2940. Curr Med Res Opin. 2009;25(10):2507–2514. 数分钟内 GLP-1和GIP失活 DPP-4 酶 肌肉 脂肪 糖摄取↑ 肝脏 糖输出 ↓ 降血糖 葡萄糖依赖性 ? 胰岛素 b 细胞 a 细胞 胰 岛 ? 胰高血糖素 葡萄糖依赖性 活性GLP-1 和GIP DPP-抑制剂 DPP-4抑制剂 GLP-1 生物活性半衰期 2分钟 灭活酶 DPP-4 代谢和清除 肾脏清除 肠促胰素迅速被DPP-4酶灭活 化学名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 西格列汀 100 100 24 12.4 沙格列汀 5 5 24 2.5 常用剂型剂量 目录 4 双胍类 1 2 3 5 磺脲类与非磺脲类促泌剂 二肽基酶抑制剂 噻唑烷二酮类 GLP-1受体激动剂 6 葡萄糖苷酶抑制剂 噻唑烷二酮类 作用机制：激活PPARγ 增加靶细胞对胰岛素的敏感性； 降糖效力：HbA1c下降1%-1.5%； 低血糖风险：单独使用时不导致低血糖 不良反应：体重增加和水肿； 增加骨折和心力衰竭风险 禁忌症 心力衰竭 活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍 严重骨质疏松和骨折病史者 噻唑烷二酮类 化学名 每片剂量 (mg) 剂量范围 (mg/d) 作用时间 (h) 半衰期 (h) 罗格列酮 4 4-8 3-4 二甲双胍+罗格列酮 500/2 吡格列酮 15 15-45 2(达峰时间) 3-7 噻唑烷二酮类 未使用过罗格列酮及其复方制剂的糖尿病患者 只能在无法使用其他降糖药或使用其他降糖药无法达到血糖控制目标的情况下，才可考虑使用罗格列酮及其复方制剂 已经使用罗格列酮及其复方制剂者 应评估其心血管疾病风险 权衡用药利弊后决定是否继续用药 噻唑烷二酮类 目录 4 双胍类 1 2 3 5 磺脲类与非磺脲类促泌剂 二肽基酶抑制剂 噻唑烷二酮类 GLP-1受体激动剂 6 葡萄糖苷酶抑制剂 口服降糖药物的使用 目录 4 双胍类 1 2 3 5 磺脲类与非磺脲类促泌剂 二肽基酶抑制剂 噻唑烷二酮类 GLP-1受体激动剂 6 葡萄糖苷酶抑制剂 2型糖尿病的病理生理 空腹血糖胰岛素敏感性胰岛素分泌 IGT Β细胞 衰竭 正常 2型糖尿病 胰岛素敏感 正常胰岛 素分泌 正常血糖 高血糖 胰岛素 抵抗 晚期2型糖尿病 Adapted from Bailey CJ et al. Int J Clin Pract 2004;58:867. Groop LC. Diabetes Obes Metab 1999;1 (Suppl. 1):S1–S7. 口服降糖药物的分类 2型糖尿病诊疗流程 双胍类药物 作用机制 减少肝脏葡萄糖的输出 改善外周胰岛素抵抗 降糖效力 HbA1c下降1%-2% 低血糖风险 单独使用不导致低血糖 若无禁忌症和不耐受，二甲双胍是治疗糖尿病的首选，应保留在糖尿病治疗方案中。 二甲双胍是超重或肥胖2型糖尿病患者首选用药，也适用于非超重/肥胖2型糖尿病人群。 二甲双胍有效降低糖尿病前期人群糖尿病风险。 双胍类药物 二甲双胍可用于10岁及以上儿童， 65岁老年糖尿病患者不推荐使用最大剂量。 患者血清转氨酶超过3倍正常上限时应避免使用。 通过估算肾小球滤过