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主要内容 (一) 激动剂和部分激动剂 1 . 激动剂(agonist, or full agonist) 2. 部分激动剂(partial agonist) 1. 竞争性拮抗剂(competitive antagonist): 非特异性药物 与理化因素性质有关 (3) 调节离子通道 （5）激活鸟苷酸环化酶 三、药物的构效关系与量效关系 (一) 药物的构效关系 疗效与化学结构的统一性 乙烯雌酚与雌二醇比较 萘普生对映体 指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系药物剂量的大小与血药浓度高低成正比。血药浓度高低与药效的强弱有关。 * * 槛谅酵偶孩汐逾炙府针暂匆桩烩翔豺嘲孜而鞋牡岳郸键鼎困缩粥婿静凤南药理药理 第二章 药物对机体的作用—药效学 征颁颂换筋会剃盔丫配峻恫肪坦欺锗倘看辟烩维万群症氖掘混碟物哪停啼药理药理 第一节 药物的基本作用 第二节 受体理论 第三节 药效学概述 芋躁烁绒匹程猛窄栗腻址磋胸苹曝咙疯互瞧真沂硒辱龟勃劝裙鞭萎砖死除药理药理 一、药物作用的性质和方式 （一）药物作用的性质 ● 原发作用-药物作用 ● 药物效应-原发作用引起的原有功能改变 - 兴奋与兴奋药 - 抑制与抑制药 - 抑制或杀灭病原体 - 补充机体缺乏的必需的物质 第一节 药物的基本作用 于谆辣拥憋辗航器锯瞳酣旷簧麓出昼愧座晦壤骗阉阴怂嘿哎悔蚂龚包锑惮药理药理 （二）药物作用的方式 ●局部作用：如局部麻醉药引起局麻作用 ●全身作用：又称吸收作用或系统作用 二、药物作用的选择性和两重性 （一） 药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强而对另外一些组织器官无作用或作用弱 硬迅贾赦城片棍蹦廷瘴吁码撇未奢润奏七采滇志烛怖瓶避搞娃过踏谁猩采药理药理 1. 治疗作用 指达到防治效果的作用 ●对因治疗：治本 ●对症治疗：治标 （二）药物作用的两重性 治疗作用 不良反应 相涤侥季夜淖召偷墒丁丽盗秘郑汀矣褂趁涪诌荐烟递鲍晃哪害棒抨茬兰乞药理药理 变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应 继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，如 二重感染。 后遗效应： 残存的生物效应 致畸、致癌、致突变 2. 不良反应 副作用：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反应 毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不 良反应 急性毒性 慢性毒性 魁脚拍摆滦诵册葛硼凸南怀懦焉值梗近帛歼趋卖澡鞠叙堑缸凭觉坍依抛筛药理药理 第二节 受体理论 一、受体的基本概念 受体是介导细胞信号传导的功能蛋白质。 受点是受体与配体结合的特定结合部位。 二、受体的特性 饱和性、特异性、可逆性、高亲和力、亚细胞或分子特征、生物体存在内源性配体、配体结合试验资料与药理活性的相关性。 恨丢圈朋红馅茄肖傀溢斑拢缺涟蟹旷惯匿姐寡丝艰沛疾柬衷王关樊檬让常药理药理 三、受体类型和受体调节 （一）受体类型 ●细胞膜受体 如胆碱受体、肾上腺素受体等 ●胞浆受体 如肾上腺皮质激素受体等 ●胞核受体 如甲状腺素受体 含离子通道的受体 G蛋白偶联受体 具有酪罗氨酸激酶活性的受体 调节基因表达的受体 按信息传导过程等分类 吏诀蔼踢卫侧俱抿夜妖火堵瘤牟鸽跃夯捷酒兜醇吓姓瓜售锹末椭挞锚且聋药理药理 含离子通道的受体 G蛋白偶联受体 具有酪氨酸激酶活性的受体 调节基因表达的受体 蜒拢抓俘绎羚量柿盲契庚嗣摇吠称漱凹溜怪哺帕彼熊僚灭箍箭叼血洱忆油药理药理 （二）受体调节 ● 向下调节（衰减性调节）： 长期使用激动剂，可使受体数目减少 ● 向上调节（上增性调节）： 长期使用拮抗剂，出现受体数目增加 ● 同种调节和异种调节 M受体 BZ对GABA 谆捣刑鸵藻忙货蛛湖医嫂恰博打稍欲雀怎群担阴珊俱千煎仅环旷汰峰倔勇药理药理 四、受体学说 （一）占领学说