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医学的资料抗高血压药
利尿药、钙通道阻滞药、 β受体阻断药、 血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(ACEⅠ)应用广称为一线 抗高血压药,血管紧张素Ⅱ受体阻断药 称为常用抗高血压药 选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ(血管紧张素Ⅱ )介导的血管收缩、醛固酮释放、促心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点: 1.口服起效快,首过消除明显,作用维持久:24h 平稳降压,3~6周后达最大效应 2.不良反应较ACEI少: 较少,主要是眩晕及高血钾。禁用于妊娠、哺乳 期。 (五)血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦 losartan 第三节 其他降压药药 1.中枢性抗高血压药 代表药:可乐定、甲基多巴、利美尼定、莫索尼定 【药理作用】中等偏强 抑制交感活性→心收缩力↓,CO↓,肾血流量和肾小球滤过率不变; ↓胃酸分泌和胃肠蠕动; 对CNS有镇静作用。 降压机制: 选择性激动延脑孤束核及侧网状核交感神经突触后膜α2受体→外周交感活性↓→BP↓ 激动延脑侧网状核的咪唑啉I1受体→外周交感活性↓→BP↓ 激动外周交感N突触前膜α2受体及其相邻的咪唑啉受体→负反馈→NA释放↓→BP↓ 大剂量激活外周血管平滑肌上的α2受体,收缩血管 可乐定 clonidine 可乐定 clonidine 临床应用 适于中度高血压,尤肾性高血压或高血压兼溃疡病者 不良反应 嗜睡、口干(50%); 久用引起水钠潴留;(与利尿药合用) 恶心、眩晕、腮腺痛、阳痿; 突然停药→交感功能亢进症状。 2.α受体阻断药 哌唑嗪(prazosin)、特拉唑嗪(terazosin) 机制:选择性阻断交感神经突触后膜α1受体 1.降压作用: 特点:①起效快,中等偏强; ②扩张阻力血管和容量血管; ③降压时不减少肾血流量及肾小球滤过率; ④不影响心率及肾素分泌。 2.长期应用↓TC(总胆固醇)、TG(甘油三酯)、LDL(低密度脂蛋白),↑HDL 3.用于各型高血压,重度高血压合用利尿药、β受体阻断药 α受体阻断药 不良反应: 首剂现象:严重体位性低血压、晕厥、心悸等。哌唑嗪首剂0.5mg,临睡前服可避免。 长期用药可致水钠潴留,加服利尿药 3. 神经节阻断药 选择性与神经节细胞N1胆碱受体结合,妨碍ACh与受体结合,阻断神经冲动在神经节中的传递。 阻断交感神经节→A、V舒张→外周阻力↓→BP↓ 阻断副交感神经节→心率↓、视力模糊、口干、便秘、尿潴留等 仅用于高血压危象、主A夹层动脉瘤、外科手术控制血压 樟磺咪芬(trimetaphan,米噻芬)、美卡拉明(mecamylamine)、潘必定(pempidine)、潘托安(pentolonium)等 4.去甲肾上腺素能神经末梢药 利血平:抑制NE合成、再摄取;促其排出囊泡 降压作用缓慢、温和、持久 不良反应多,现已少用 胍乙啶:抑制NE递质释放,耗竭囊泡内递质 作用迅速、强大、持久 易引起肾脑血流减少及水钠潴留 主要用于重症高血压 5.扩张血管药 共同特点: 机制:直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓→BP↓ 缺点:①激活交感→心率↑、CO↑ →心肌耗氧量↑→诱发心绞痛 ②肾素活性↑→血管紧张素↑、醛固酮↑→水钠潴留、BP↑ 合用利尿药及β受体阻断药纠正 硝普钠(Sodium Nitroprusside) 【药理作用】 硝普钠使小A和小V、微V均舒张→BP↓;减轻心脏负荷,改善心功能。 抑制血小板聚集。 特点: 起效快(约30s),作用强 短效,停药3min内血压回升 需iv drip 【临床应用】 高血压危象 急、慢性心功能不全 【不良反应】 BP↓→头痛、心悸、出汗、呕吐 滴注过快可致过度降压 可致氰化物中毒,药液应新鲜配置并避光使用。 硝普钠(Sodium Nitroprusside) 抗高血压药物治疗的新概念 有效治疗、终生治疗 保护靶器官 平稳降压 个体化治疗 联合用药 抗高血压药的应用原则 1. 根据高血压程度选药- 体育活动、低盐等 2. 个体化治疗 – 年龄、性别、种族、疾病3. 高血压危象及脑病- 硝普钠/二氮嗪/速尿 4. 根据并发症选用药物 合并消化性溃疡 —用可乐定 合并精神抑郁 — 不用甲基多巴/利血平 合并心衰/哮喘—不用β-R阻滞药 合并肾功降低 — 用ACEI、CCB、甲基多巴 合并糖尿病 — 不用噻嗪类利尿药 高血压并发其他病症时的选药 利尿药 b - R 阻断药 a - R 阻断药 CCB ACEI 老年人 ++ +/
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