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生物碱的研究现状时嘉宏 10200200921866摘要：生物碱具有显著的生物学活性，在医疗及科研领域有着广泛的应用。本文就生物碱的研究现状以及分类、提取方法、分离纯化方法和结构鉴定方法及活性进行综述。关键词： 生物碱 生物碱的分类 生物碱的提取分离 生物碱的结构鉴定、生物碱的活性生物碱的发现始于19世纪初，是人们研究得最早而且最多的一类天然有机化台物。生物碱(alkaloids)一般指存在于生物体内的碱性含氮化合物，大多存在于植物中，故又称为植物碱，是一类含氮的有机碱性化合物[1]。多数具有复杂含氮杂环，有光学活性和显著的生理效应[2]。。据统计，1952年以前共发现生物碱950种[3]，到1962年达到1107种，1972年又上升到了3443种[4]，目前已发现生物碱约6000种，并且仍以每年约100种的速度递增着[5]。多数生物碱具有显著的生理活性。如黄连中的小檗碱(黄连素)具有抗菌消炎作用；罗芙木中的利血平具有降压作用；长春花中的长春新碱具有抗癌活性；罂粟中的吗啡具有镇痛作用；延胡索中的去氢紫堇具有抗血栓的作用；包公藤中的包公藤甲素具有缩小瞳孔、降低眼压的作用，可用以治疗青光眼；海洋生物海绵中的甾体生物碱plakinamina A、B具有抗菌的作用。生物碱化学的研究，为合成药物提供了重要的线索，例如古柯碱化学的研究导致了一些局部麻醉药如普鲁卡因等的合成。此外，在研究生物碱的结构时，往往会发现新的杂环体系，从而促进了杂环化合物化学的发展。从植物中寻找高效、低毒的抗肿瘤活性成分已成为国内外学者共同关注的热点。目前世界上从植物中筛选出的抗癌活性成分已达6．7万种。另外，动物、海洋生物中也存在大量的抗癌活性成分，为恶性肿瘤的治疗开辟了广阔的天地。我国也已对28科，300O种以上的中草药进行了抗肿瘤筛选，发现其中有200种左右具有抗肿瘤活性。大量研究发现，天然植物中的生物碱(alkaloid)具有明显的抗肿瘤功效。[1]正因为如此，生物碱一直是天然有机化学家的重要研究领域。1．生物碱的分类[6]生物碱的分类方法较多。按其植物来源可分为茄科生物碱、毛茛科生物碱、百合科生物碱、罂粟科生物碱等；按其生理作用可分为降压生物碱、驱虫生物碱、镇痛生物碱、抗疟生物碱等；按其性质可分为挥发碱、酚性碱、弱碱、强碱、水溶碱、季铵碱等。但是，最常用的分类方法是按其化学结构进行分类。结构已经研究清楚的生物碱可分为如下主要类型。(1)吡啶衍生物类，如烟碱、金雀花碱等；(2)吡咯啶衍生物类，如红古豆碱、野百合碱等；(3)茛菪烷衍生物类，如阿托品、古柯碱等；(4)异喹啉衍生物类，如小檗碱、罂栗碱、吗啡等；(5)菲啶衍生物类，如白屈菜碱、石蒜碱等；(6)吲哚衍生物类，如长春花碱、麦角新碱、利血平等；(7)吡嗪衍生物类，如川芎碱等；(8)喹唑酮衍生物类，如常山碱等；(9)嘌呤衍生物类，如咖啡碱等；(10)喹啉衍生物类，如茵宇碱、奎宁、喜树碱等；(11)咪唑衍生物类，如毛果芸香碱等；(12)有机胺类，此类生物碱的化学结构特点是氮原子在环外侧链上，如麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱等；(13)甾体生物碱，此类生物碱包括甾类生物碱和异甾类生物碱，氮原子大多数在甾环中，有的以与低聚糖结合的形式存在，如藜芦碱、茄碱、贝母碱等；(14)萜类生物碱，其氮原子在萜的环状结构中或在萜结构的侧链上，如关附甲素、乌头碱等；(15)大环生物碱，大多数具有内酯结构，故亦称为大环内酯类生物碱，如美登木碱等；(16)其他，如哈林通碱等。2．生物碱提取方法[7]生物碱的提取方法较多，按照所用溶剂或提取条件的不同，均可分为不同的几类。2．1 按所用溶剂的不同分类2．1．1 水提取法直接以水作为溶剂，采用最佳的提取工艺来提取生物碱。此法操作简便，成本较低，但提取次数较多，水用量大。如蒙药忠汤的提取就是一个很好的例子。2．1．2 酸性水溶液提取法对于那些碱性较弱不能直接溶解于水的生物碱的提取，可采用偏酸性的水溶液，使生物碱与酸作用生成盐而得到提取。2．1．3 碱性水溶液提取法对于那些化学结构非常独特、化学性质与一般生物碱不同，且在酸性条件或中性条件下不稳定的生物碱来说，可以采用此法。原有的以乙醇作为溶剂的渗漉提取法，不仅成本高，而且存在防火等级高、提取时间长、能耗大等诸多问题，远不如使用稀NaOH溶液为好。2．1．4 有机溶剂提取法乙醇提取法在生物碱的提取中应用较为普遍，对于游离生物碱及盐类一般采用乙醇提取法。也可根据相似相容原理，对不同性质的生物碱选取最佳的有机溶剂来进行提取。可采用单一有机溶剂进行分步提取，用不同溶剂提取不同成分；也可采用混合溶剂、反应溶剂进行提取。2．2 按提取条件的不同分类2．2．1 冷浸提法对于不宜热浸，特别是从含淀粉较多的物质中提取生物碱删，一般采用冷浸取法，如从苦豆子种子中