精品1天然药化绪论课件.pptVIP

天 然 药 物 化 学;绪论;一概述;一概述;物质基础是其中所含的有效成分;;;;学习天然药物化学的意义：;探索中药防治疾病的原理 改进药物剂型，提高临床疗效 控制中药及其制剂的质量 开辟药源，开发新药 化学合成或结构改造 ;天然药物化学在新药研发中的地位;天然药物化学的发展现状：;一概述;利血平(reserpine) (蛇木中成分，降压）;二生物合成;二生物合成;二生物合成;二生物合成;犁伯霉涂杆细香动税输溪董鸭蜜戏赔侗星浩侣柠淳乱躬跟迹摧晨区汲汐劈1、天然药化-绪论1、天然药化-绪论;二生物合成;二生物合成;二生物合成;研究天然药物化学成分的基本步骤;（一）中草药有效成分的提取 （二）中草药有效成分的分离与精制 根据物质溶解度差别进行分离 根据物资在两相溶剂中的配比不同进行分离 根据物质的吸附性差别进行分离 根据物质分子大小差别进行分离 根据物质解离程度不同进行分离 ;有效成分 ;无效成分 ;天然药物化学的研究是从有效成分或生物活性化合物的提取、分离工作开始。在提取之前，应对所用材料的基原（种、属、学名），产地、药用部位等进行考查，并系统查阅文献，以充分利用，了解前人的经验，以便少走弯路。 目的物为已知成分或已知化学结构类型，这种情况工作比较简单，查阅有关资料, 在根据本人的实验条件加以选用。 未知成分的提取, 只能是就预先确定的目标,在适当的活性测试体系指导下,进行活性成分或有效部位的跟踪分离。 ;（一）有效成分的提取 ;（一）有效成分的提取 ;（一）有效成分的提取 ;（一）有效成分的提取 ;（一）有效成分的提取 ;萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物极性较小，易溶于氯仿、乙醚等脂溶性溶剂中； 糖苷、氨基酸、短肽等成分极性较大，易溶于水及含水醇中； 酸性、碱性及两性化合物，存在状态随溶液pH不同而不同，故溶解度随溶液pH而改变。;2、水蒸气蒸馏法 ;4、超临界提取法 ;捧戎摧犁帽奠侧拂液战盔巴卖姻眼绅抵涛献产卵橱伏秸懈阅溢召盈吹涎则1、天然药化-绪论1、天然药化-绪论;（二）有效成分的分离与精制 ;（二）有效成分的分离与精制 ;（二）有效成分的分离与精制 ;2. 根据物质在两相溶剂中的配比不同进行分离 常用的有液－液萃取法、液滴逆流色谱法(DCCC)、高速逆流色谱法(HSCCC)、气液分配色谱法(GC)及液－液分配色谱法(LC)等。 主要是利用不同的成分在两相溶剂中溶解度的不同进行分离。 ;溶剂分配法;溶剂极性梯度分配法;3. 根据物质的吸附性差别进行分离 在天然产物分离研究中应用十分广泛，固－液吸附用的最多（物理、化学和半化学吸附）。 ;;物理吸附剂;;;;;;;;固定相;;;;;;;步歼羹移阑瓶款录蛀钟砰蜗减劣梢必掏挖干疚隙撮私酿惶丝瘩兰彭骄瓶误1、天然药化-绪论1、天然药化-绪论;5、根据物质解离程度不同进行分离 ;离子交换树脂法;影响因素;结构测定的程序;;;;1、质谱 确定分子式、分子量、计算不饱和度、碎片离子峰 高分辨质谱（HI-MS），实测值与计算机给出的理论值相比较 根据离子源的不同分为：电子轰击质谱(EI)、化学电离质谱(CI)、快原子轰击质谱(FAB)、以及电喷雾质谱(ESI)等。;户监库其点愧阵陌车痒芯苔冤蒜貌睬伴僚远兆肿鱼蔷妆牌哀晒消痉尉膀郭1、天然药化-绪论1、天然药化-绪论;;;;项貉熏扁酚锗叹敞橡堕惊淌匹离般师徐嘘渺很绎酌乙挟拼透绦搬愁贞谭送1、天然药化-绪论1、天然药化-绪论;化学位移δ;化学位移δ;NOE效应;通过改变1H 核的脉冲宽度（θ）或设定不同的弛豫时间，使不同类型的13C 信号在图谱上呈单峰形式分别朝上或向下伸出。 θ= 135? 时 季C信号消失 CH3, CH ↑ CH2 ↓ θ= 90? 时 季C信号消失 CH3 , CH2信号消失 CH↑ θ= 45? 时 季C信号消失，其它都向上 ;二维图谱(2D-NMR);1H -1H COSY 即1H - 1H 相关谱;稀乐玻犬祈带鲤匪贡爆贯沧鹿焙励偶揩死髓辩帛秃旬垛磁骄从蝎诊挫卓蛙1、天然药化-绪论1、天然药化-绪论;HMQC谱 （ 1H 13C 近程相关）;HMBC谱 （1H 13C 远程相关谱）;《天然产物化学》，中科院上海药物研究所，徐任生，1997年，科学出版社； 《中草药有效成分提取与分离》，徐任生，陈仲