肾上腺素受体阻滞药ppt课件.ppt

* Chapter 11 肾上腺素受体阻断药 Adrenoceptor blocking drugs * Teaching goals 1、简述酚妥拉明的作用、用途、 不良反应。 2、简述普萘洛尔的作用、用途、 禁忌症。 3、解释：内在拟交感活性。 * 【 Classification 】 Adrenoceptor blocking drugs, According to the selectivity to the receptors, 1) ?-adrenoceptor blocking drugs 2) ?-adrenoceptor blocking drugs 3) ?、?-adrenoceptor drugs * § 1 ?肾上腺素受体阻断药 ?- adrenoceptor blocking drugs 短效类 ( short-acting ) 非选择性nonselective 选择性selective (-) ?1-R: 哌唑嗪 prazosin 长效类 ( long-acting ) 酚妥拉明 phentolamine 酚苄明 phenoxybenzamine (-) ?2-R: 育亨宾 yohimbine * 酚妥拉明 phentolamine 可使? –R激动剂量效曲线 平行右移，最大效应不变。 regitine 立其丁、瑞支亭 (-) ?1、 ?2-R reversibly (可逆地) 【Actions ＆Uses】 Competitive antagonist 1、心血管（cardiovascular system） * phentolamine (-) ?-R 血管扩张 外周阻力↓ BP↓ 外周血管痉挛性疾病 静滴NA外漏 抗休克 心衰 ( heart failure ) 诊治嗜铬细胞瘤 心脏（+），心律失常 体位性低血压 减压反射 能 否 用 Adr 升 压 ？ (-) ?2-R NA↑ (+) ?1-R * 酚妥拉明 Adr Adrenaline reversal (肾上腺素作用的翻转) Adr * 1)（+）M-R→（+）smooth muscle of gastrointestinal tract. 2、others（其他）： 2)（+） histamine（组胺）receptors →secretion of gastric acid (胃酸) ↑ (组胺样作用→ ↑胃酸分泌 诱发溃疡) (腹痛、腹泻) → * 雷诺病又称“肢端动脉痉挛病” 发作时指端苍白，继而发紫，伴局部冷感、麻木、疼痛，数分钟后缓解，局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感，然后恢复正常。 病情严重者，长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡，甚至指端坏死。 * 1.（-） ?-R 作用与酚妥拉明相似而弱； 2. 主要用于血管痉挛性疾病、 新生儿持续性肺动脉高压症。 妥拉唑啉（苄唑啉） Tolazoline 酚苄明 phenoxybenzamine 1. 可使? -R激动剂量效曲线右移，Emax↓。 Competitive antagonist 2. Its clinical uses are similar to phentolamine. 指出生后肺血管阻力持续性增高，肺动脉压超过体循环动脉压，使由胎儿型循环过渡至正常“成人”型循环发生障碍，引起的心房及(或)动脉导管水平血液的右向左分流，临床出现严重低氧血症等症状。多见于足月儿或过期产儿。 * 【Classification】 nonselective： selective： 普萘 洛尔 propranolol 阿替洛尔atenolol 美多洛尔metoprolol （-） ? 1、 ?2 - R （-） ? 1-R § 2 ?-adrenoceptor blocking drugs * propranolol (普萘洛尔、心得安) 【Pharmacological action】 1、 (-) ? - R 1）cardiovascular system (-) ? 1- R heart (-) force↓, HR↓, conduction↓ CO↓, oxygen consumption 耗氧量 ↓ * （-） ? 2- R →constrict the blood vessel of skeletal muscle and coronary artery →decrease the blood flow