（本）四环素类和氯霉素类课件.pptVIP

【学习要求】 掌握 四环素、氯霉素的抗菌活性、作用机制、临床 用途及不良反应。 理化特性 两性物质，可与酸、碱形成盐，但在碱性溶液中易降解，在酸性溶液中较稳定，故临床常用其盐酸盐。 吸收 口服吸收不规则，不完全。 影响因素： ①多价阳离子：Mg2+ ,Ca2+, Al2 +, Fe2+—吸收↓ ②与H2受体阻断药、NaHCO3合用—吸收↓ 。 ③抗酸药、抗贫血药，服药应间隔3h； ④胃液酸度高，药物溶解完全，吸收好，但服药量0.5g，不随剂量增加而提高； 分布 沉积于骨、骨髓、牙齿及釉质； 易渗入胸腔，腹腔，胎儿循环及乳汁中； 不易透过血脑屏障； 排泄 原形经肾小球滤过，尿液药浓较高——尿路感染； 存在肝肠循环，胆汁药物浓度较高——胆道感染； 多西环素 (强力霉素) 为四环素类首选药。 ?抗菌谱、作用机制同四环素。 ?抗菌作用（强、速、长），对耐药金葡菌有效。 【临床应用】 特别适合肾道感染伴肾衰者及胆道感染， 也可用于呼吸道、前列腺炎、酒糟鼻、痤疮等。 【不良反应】常见胃肠反应，但有光毒性。 米诺环素 (二甲胺四环素) ?长效、高效，抗菌活性最强； ?对耐四环素、土霉素的菌株仍有效； ?可产生独特的前庭反应。（一般不作为首选） ?主要用于治疗酒渣鼻、痤疮和沙眼衣原体所致的性传播疾病； 【思考题】 1、试述四环素首选用于哪些感染？ 2、试述四环素和氯霉素各自的主要不良反应？ 【习题】 1.治疗立克次体病应选用： A．四环素 B．庆大霉素 C．链霉素 D．青霉素G E．多粘菌素 2.四环素类药物的抗菌机制为： A．抑制二氢叶酸还原酶 B．阻止氨基酰tRNA进入A位，阻止肽链延伸 C．抑制细胞壁合成 D．影响核酸的合成 E．抑制二氢蝶酸合成酶 3.抗菌作用最强的四环素类药物是： A．四环素 B．多西环素 C．美他环素 D．土霉素 E．米诺环素 4.氯霉素的不良反应中与剂量、疗程无关的是： A．可逆性白细胞减少 B．再生障碍性贫血 C．胃肠道反应 D．二重感染 E．灰婴综合症 5.斑疹伤寒首选： A．链霉素 B．氯霉素 C．磺胺嘧啶 D．多粘菌素 E．阿齐霉素 6.可致幼儿牙釉质发育不全且棕染的药物是： A．红霉素 B．青霉素 C．链霉素 D．氯霉素 E．四环素 7.氯霉素的最严重不良反应是： A．过敏反应 B．二重感染 C．抑制骨髓造血功能 D．胃肠道反应 E．耳毒性 8.引起“灰婴综合症”的药物是： A．青霉素 B．红霉素 C．氯霉素 D．灰黄霉素 E．四环素 9.四环素类和氯霉素均可引起的不良反应是： A．影响骨、牙生长 B．抑制骨髓造血功能 C．二重感染 D．肝损害 E．灰婴综合症 10.早产儿、新生儿应避免使用： A．红霉素 B．氯霉素 C．青霉素 D．吉他霉素 E．多西环素 11.氯霉素抑制蛋白质合成的机制是： A．抑制70S初始复合物形成 B．与30S亚基结合,使mRNA．密码错译 C．与50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶 D．抑制肽链移位 E．抑制肽链的释放 2. 灰婴综合征 定义：新生儿或早产儿用量过大，于用药后4天发生循环衰竭，出现腹胀、呕吐、呼吸急促及进行性皮肤苍白等。 机制： 1.肝脏发育不全，缺乏葡萄糖醛酸酶。 2.对氯霉素代谢，解毒功能有限，使药物在体内蓄积。 防治： 停药治疗，于停药后24-36 h逐渐恢复。 禁用于新生儿、早产儿，G-6PDH缺陷者，妊娠后期及哺乳期妇女。 3.其他 二重感染：比四环素少见；亦可致肠道菌受抑而引起维生素缺乏。 过敏反应：皮疹、血管性水肿、结膜水肿。 神经系统：视神经炎、周围神经炎、失眠、幻视、中毒性精神病（大剂量） 氯霉素类 不良反应 抗菌机制 临床应用 1、伤寒、副伤寒（少用） 2、Q热、恙虫病 3、眼内炎 1、抑制骨髓造血 2、灰婴综合症 3、二重感染 4、过敏反应 √ √ √ √ √ √ √ √ √ √ √ * 1、G+ 2、G- 第36章 β-内酰胺类抗生素 第37章 大环内酯类抗生素（替代）-万古霉素类 第38章 氨基糖苷类抗生素、多粘菌素 【知 识 小 结】 第三十九章 四环素类和氯霉素类抗生素 ----快效抑菌药 化学治疗药物 * 讲授内容： 四环素类抗生素 氯霉素类抗生素 【内容提要】 第一节 四环素类抗