生物药剂学和药代动力学_问答题.docVIP

生物药剂学的定义和研究生物药剂学的目的。 定义：研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程，阐述药物的剂型因素，机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。 目的：正确评价药剂质量，设计合理的剂型、处方及生产工艺，为临床合理用药提供科学依据，使药物发挥最佳治疗作用。 生物药剂学的研究内容包括那几个方面？ 研究固体制剂溶出速率和生物利用度、 根据机体生理功能设计缓控释制剂 研究设计微粒靶向给药系统、研究新型给药途径和给药方法、 研究开发中药新制剂、 研究生物药剂学的研究方法 生物药剂学的剂型因素和生物因素主要包括哪些方面因素？ 剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等 药物转运的机制有。各自特点？ 有被动转运（单纯扩散、膜孔转运）、载体媒介转运（促进扩散、主动转运）、膜动转运（胞饮、吞噬）。 被动转运的特点：1、药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运；2、不需要能量和载体，膜对药物无特殊选择性，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；4、不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。 载体媒介转运的特点：1、促进扩散顺浓度梯度转运，需要载体不需消耗能量，膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象。2、主动转运你浓度梯度转运，需要载体和消耗能量，膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象，扩散过程与细胞代谢有关，受细胞代谢抑制剂的影响。 膜动转运的特点：摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮，固体颗粒大分子的为吞噬。 药物的主要吸收部位是？为什么？ 药物的主要吸收部位是小肠，因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛，表面积非常大，与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管，有利于药物的吸收。 试比较被动扩散和主动转运的异同点 答：1）相同点：都是药物的跨膜转运方式 2）不同点： a 被动扩散顺浓度梯度进行，转运速率正比于浓度梯度；主动转运逆浓度梯 度进行，转运速率服从米氏方程 b 被动扩散不需载体，自发进行；主动转运需借助载体进行 c 被动扩散不消耗能量；主动转运需消耗能量 d 被动扩散无竞争性抑制现象；主动转运有 e 被动扩散无转运饱和现象；主动转运有 f 被动扩散不受代谢抑制剂的影响；主动转运受代谢抑制剂的影响 g 被动扩散无结构特异性和部位特异性；主动转运有 为什么大多数药物的转运是通过单纯扩散进行的？哪些物质的转运时主动转运？ 因为单纯扩散的特点是药物是顺浓度梯度转运，不需要载体、能量、没有竞争抑制与饱和。对药物无特殊选择性、扩散过程与细胞代谢无关，不是细胞代谢抑制剂的影响。而且由于机体独特的防御特性，大多数药物可视为机体异物，只有单纯扩散，药物才可进入机体。 生物体内一些必须物质如K+,Na+,I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机酸，弱碱等弱电解质的离子型都是以主动转运方式通过生物膜。 影响药物吸收的因素 答： 影响因素包括生理因素和药物因素两大方面。 1）生理因素： 消化系统因素：包括，胃肠液的成分与性质、胃排空和排空速率、肠内运行 情况、食物影响、胃肠道代谢作用等。 循环系统因素：血液循环、淋巴循环、肝首过效应。 疾病因素。 2）药物因素： 药物解离度和脂溶性、溶出速率、药物在胃肠道中的稳定性、剂型因素影 响、制剂处方、辅料、制备工艺的影响等。 简述影响口服药物消化道吸收的生理性因素有哪些？ 胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响 制剂处方对药物制剂的影响：辅料的影响、药物及药物辅料间的相互作用、制备工艺。 改变胃排空速率对药物的吸收有何影响 答 1）由于小肠是药物吸收的主要部位，因此大多数情况下，胃排空加快，到 达小肠所需的时间缩短，有利于药物吸收，产生药物的时间也加快。 2）针对于一些 主要在胃中吸收的药物和存在特异性吸收部位的药物而言， 胃排空速率减慢有利于药物的吸收。 1、胃肠上皮细胞的特点。 胃壁由黏膜、肌层和浆膜层组成。胃粘膜表面层是上皮柱状细胞，在收缩状态时有长的纵横壁和短的横隔壁。胃黏膜下分布胃腺分泌胃液。胃上皮细胞表面覆盖着一层黏液层，有保护胃细胞的作用。口服药物在胃内停留过程中大部分崩解、分散和溶解，但吸收较差。 小肠的上皮细胞的特点。 小肠黏膜面上分布有许多环状皱襞，并拥有大量指状突起的绒毛。绒毛内含丰富的血管、毛细血管及乳糜淋巴管，是物质吸收的部位。每一根绒毛的外面有一层柱状上皮细胞，其顶端细胞膜突起的微绒毛，是药物吸收过程进行的区域。 食物对药物的口服吸收有何影响，为什么？ 答： 1）多数情况下，食物