大环内酯类38氨基糖苷类课件.pptVIP

泰利霉素 酮类酯类抗生素 抗菌谱与红霉素相似。 抗肺炎链球菌的活性强。 可用于治疗耐大环内酯类的肺炎链球菌引起的感染。 耐受性较好。 替考拉宁 抗菌谱、抗菌活性、作用机制与万古霉素相似。 杀菌剂，抗G+菌（包括MRSA、MRSE）、对肠球菌作用强。 适用于耐青霉素和头孢菌素的革兰阳性细菌引起的感染，对β内酰胺类抗生素过敏患者的严重感染。 肾毒性较万古霉素小，耳毒性极少见。与万古霉素有交叉过敏反应。 利奈唑胺 对革兰阳性菌有强大抗菌活性 对多种其他药物耐药的菌株（包括耐青霉素的肺炎链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、耐万古霉素的肠球菌）有抗菌活性 抑制细菌蛋白质合成。通过与核糖体50S亚基上的23亚单位结合，抑制70S起始复合物的形成。 与其他类型药物无交叉耐药性。 主要用于治疗革兰阳性菌感染。 第三十八章氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类抗生素的共性 aminoglycosides 5、本类药物之间有部分或完全交叉耐药性 ①?钝化酶的产生（主要机制）：乙酰化（作用于氨基），腺苷酰化、磷酸化（作用于羟基） ②??膜通透性的改变，阻碍药物的透入。外膜膜孔蛋白在表达或结构上的改变；改变了氧依赖性主动转运系统。 ③??核糖体结构改变，导致链霉素耐药。 6、不良反应 常用氨基糖苷类药物 链霉素 streptomycin 临床应用 ① 鼠疫、兔热病（首选） ② 感染性心内膜炎（与青霉素合用） ③ 抗结核 庆大霉素 gentamicin 临床应用 ① 各种G- 杆菌感染 ② 铜绿假单胞菌感染 ③与青霉素联合治疗细菌性心内膜炎。 ④ 口服用于肠道感染或肠道术前准备 青霉素类与氨基糖苷类混合时有体外灭活作用，不可混合注射或滴注。 异帕米星 广谱，作用与阿米卡星相似 对多种钝化酶稳定 尤其适用于对其他氨基糖苷类（包括对阿米卡星）耐药的严重革兰阴性杆菌（包括绿脓杆菌）感染和葡萄球菌感染。 第二节 多粘菌素类 结合并破坏细菌外膜脂质双层结构，使细菌细胞膜通透性增加，细胞内成分外漏导致细菌死亡。 对生长繁殖期及静止期的细菌均有效。 抗菌谱窄，仅对某些革兰阴性细菌有效。 强烈肾毒性，仅局部外用。 * * 第三十七章 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 第一节 大环内酯类 基本结构：由一个多元碳的内酯环大环附着一个 或多个脱氧糖所组成的一类抗生素。 14元环：红霉素（天然）、克拉霉素、罗红霉素（半合成） 15元环：阿齐霉素（半合成） 16元环：麦迪霉素、乙酰螺旋霉素（天然）、交沙霉素（半合成） 共同特点 一、抗菌作用 快速抑菌药。 主要用于G+菌、部分G-菌； 衣原体和支原体 、非典型分支杆菌。 二、作用机制 与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制移位，从而阻碍细菌的蛋白质合成。 三、耐药性：同类交叉耐药 1.细菌对细胞壁、膜渗透减少。 2.甲基酶形成物改变了核糖体靶位。 3.产生灭活酶：酯酶使红霉素水解。 作用机制 常用药物 红霉素(Erythromycin) 1、体内过程 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢。 2、临床应用 （1）白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感染及嗜肺军团菌病的首选药 （2）用作青霉素过敏者链球菌、破伤风感染治疗的替换药。 新一代大环内酯类特点 抗菌谱扩大。 抗菌活性增强。对流感嗜血杆菌、支原体、衣原体等作用明显增强 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长 组织穿透性增强，细胞内浓度较高。 不良反应明显减少 克拉霉素 对革兰氏阳性菌、嗜肺军团菌、肺炎衣原体的作用是大环内酯类中最强的。 尤以肺组织内浓度为最高，能有效杀灭肺炎衣原体，并使患者肺功能得以改善，可作为肺炎衣原体首选药物之一。 阿奇霉素 特点： ①抗菌谱广。对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体等均较敏感。 ②与其他大环内酯类比较有较强的杀菌作用。 ③口服吸收迅速且易于耐受。 ④组织分布广，易透入组织和巨噬细胞中,细胞内浓度高，半衰期长达3天。 ⑤不良反应少 第二节 林可霉素与克林霉素 克林霉素 1、口服吸收迅速、完全，不受进食的影响。 2、分布广泛，可透入骨组织及骨髓内。不易透过血脑屏障。 3、作用：金葡菌（包括耐青霉素者）、链球菌、大部分厌氧菌都有良好抗菌作用。对革兰阴性杆菌及肺炎支原体无效。 4、机制：与核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，而抑制蛋白质的合成。 5、