呼吸内科抗生素的使用_PPT课件.ppt

阿奇霉素 15元环的半合成大环内酯类抗生素 对G－菌的抗菌活性明显增强 对流感杆菌和淋球菌的抗菌活性达红霉素的4倍以上 对肺炎支原体的作用为大环内酯类抗生素中最强者 半衰期长达35～48小时（故一般一天一次给药） 目前国内肺炎球菌对阿奇霉素耐药严重 多肽类抗生素 特点：本类药物对G+菌产生强大杀菌作用，但抗菌谱窄。 耳、肾毒性较突出（肾功能不全慎用，注意监测肾功能）。 临床用于敏感菌的严重感染，一般不作首选药。 万古霉素(链霉素培养液分离获得）和去甲万古霉素（诺卡菌培养液分离获得）对G+球、杆菌包括MRSA、耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE）和肠球菌有强大作用，对难辨梭菌也有极强的活力，用于治疗伪膜性肠炎。 替考拉宁(teicoplanin），壁霉素抗菌谱同万古霉素，但不良反应率（6%～13%）比万古霉素（25%）低。多粘菌素B及多粘菌素E对G-杆菌(包括绿脓杆菌)作用强，由于毒性较大仅作局部应用。 喹诺酮类 第一阶段：1962年合成萘啶酸，不良反应多，已经淘 汰。 第二阶段：1974年合成吡哌酸，对G-杆菌作用强，适用于尿路、 肠道感染。 第三阶段：1978年氟喹诺酮类问世。本类药物的化学结构特定是在喹诺酮母核的第6位上引入氟，第7位上引入哌嗪基或吡咯基的衍生物，所以又称氟喹诺酮类，也叫呼吸喹诺酮。这些基团的引入增强了药物与细菌的结合能力以及对细菌细胞膜的通透性，因此扩大了抗菌谱并增强了抗菌活性。 氟喹诺酮类药物与以往品种比较，具有以下特点： 1、抗菌谱广，对G+、G-菌均有效 2、抗菌活性强，属杀菌剂 3、向细胞内趋化作用，对军团菌、支原体、衣原体、分枝杆菌、沙门菌属（特别是伤寒杆菌）的作用好 4、口服吸收好，生物利作用度高，半衰期长，蛋白结合率低，服药次数少，使用方便 5、不良反应少，耐受性好，与其他抗菌药无交叉耐用药性 第四阶段：莫西沙星（拜复乐）、加替沙星等。90年代以来的新产品。 第一代 萘啶酸、 吡哌酸 对G-杆菌作用强，仅适用于尿路、肠道感染 第二代 诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星（西普乐）　 对G-杆菌作用强，体内较稳定，毒性降低， 可用于各系统感染 诺氟沙星（氟哌酸）：对G+、G-（包括绿脓杆菌）均有良好的抗 菌活性，优于前者，主要用尿路感染及肠道感染 环丙沙星（西普乐）：抗菌谱广，体外抗菌活性为目前所用喹诺酮 药中最强，对绿脓最有活性。 第三代 左旋氧氟沙星 、依诺沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕 沙星 在第二代基础上增加了对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌和结 核杆菌的作用，安全性高，半衰期长 氧氟沙星：对G+、G-均有较强作用，对肺炎支原体、奈瑟菌病、 厌氧菌及结核杆菌也有一定活性，胆汁中浓度高 左氧氟沙星：抗菌活性为氧氟沙星的两倍，口服吸收近100%，不 良反应率低。 第四代 加替沙星 、莫西沙星等 抗菌谱较广，在第三代基础上增加了对抗G+球菌的活性，增加了对厌氧菌的抗菌活性，和铜绿假单胞菌的抗菌活性明显提高，并具有PAE 注意事项： （1）不宜用于妊娠者。 （2）小儿骨骼系统未发育完全不宜应用，如无必要年 龄必须18岁 （3）哺乳期妇女不能用此类药。 （4）抑制茶碱类、华法灵在肝内代谢，使血浓度升 高，引起毒性反应。最明显依诺沙星，其次环丙 沙星。 （5）与制酸药同时服用，减少肠道内吸收，不宜与H2 受体阻滞剂 合用。 抗生素的用法用量 给药量：以药效学（Pharmacodynamic PD）（即药物体外细菌培养MIC90）为基础，拟定给药量（血药浓度为MIC90值的2-10倍。） 给药间隔时间*：以药动学（Pharmacokinetic PK）的半衰期t1/2）拟定 *早期仅以常规每天3次 MIC最低抑菌浓度(Minimal inhibition concentration) 浓度依赖性抗菌药物 具有以下几个方面的特点： (1)抑菌活性随着抗菌药物的浓度升高而增强，当血药峰 浓度(Cmax)＞致病菌MIC的8~10倍，抑菌活性最强； (2)有较显著的PAE；血药浓度低于MIC(sub-MIC)时对致 病菌仍有一定的抑菌作用。 属于该类药物的有氨基糖苷类，氟喹诺酮类、甲硝唑及两性霉素B。