胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件.pptxVIP

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——Ｍ胆碱受体阻断药第一节 阿托品和阿托品类生物碱阿托品 atropine【药理作用及机制】1、腺体 ：抑制腺体分泌2、 眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔 括约肌和睫状肌松弛——扩瞳、眼内压升高、 调节麻痹。3、平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌4、心脏：增加心率，加快传导 部分人 在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断突触前膜的M1受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。5、血管与血压 拮抗M3受体，释放EDRF, NO，引起 血管舒张和血压下降。6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂 量增加而增强。[临床应用]1、解除平滑肌痉挛：内脏绞痛—— 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。4、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒（第七章）【不良反应】 【中毒和解救】 因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。 解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。 【禁忌症】 禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。 慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难)山莨菪碱 anisodamine东莨菪碱 scopolamine作用和应用阿托品山莨菪碱东莨菪碱抑制腺体分泌11/20——1/10＞1扩瞳、调节麻痹11＜解除平滑肌痉挛11＜1＜解除小血管痉挛11＜1＜中枢兴奋很少作用镇静催眠主要临床用途前述感染性休克、内脏平滑肌绞痛麻醉前给药、抗晕动病、抗震颤麻痹第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。 一、合成扩瞳药 后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全二、合成解痉药（一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine（三） 选择性M1受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡 扩展阅读caulfield M P, Birdsall N J 1998 International Union of Pharmacology. XV Ⅱ. Classificational of muscarinic acetyicholine receptors. Pharmacol Rev 50：279-290（the accepted definitions and characteristics of mAChRs）