抗心律失常药课件_4.pptVIP

抗心律失常药（Antiarrhythmic Drugs) 南方医科大学药学院 教学目标： 熟悉心肌电生理和抗心律失常药的基本电生理作用 了解抗心律失常药分类 掌握常用抗心律失常药（奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、氟卡尼、普奈洛尔、胺碘酮、维拉帕米、腺苷）的药理作用和临床应用 心律失常： 心跳的过快过慢或者不规律。是心动频率和节律的异常。 分类 缓慢型：Atropine、Iso 快速型：较复杂 后除极 在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极，其频率快，振幅小，呈振荡性波动，膜电位不稳定，容易触发异常节律，可引起心律失常。 折返（Reentry）： 指一个冲动沿环行通路返回到其起源的部位，并可再次激动而继续向前传播的现象。 是心律失常的重要机制之一。 如：单次折返 早博 连续折返 阵发性室上性或室性心动过速、心房或心室的扑动和颤动。 第二节 抗心律失常药物分类及其基本作用 一、抗心律失常药物的基本电生理作用 降低自律性 减少后除极 改变传导性，取消折返 或延长不应期,取消折返 第三节 常用抗心律失常药物 一、 IA类药 奎尼丁(Quinidine) [药理作用]： 抑制Na+ 、 Ca2+内流，亦减少K +外流。 降低自律性 降低膜反应性,减慢传导 延长有效不应期，减少折返 拮抗α和M受体的作用 [临床应用] 广谱抗心律失常药，用于室上性、室性心动过速，房颤、房扑的复律治疗及其后窦性节律的维持。 [不良反应] 1、胃肠道反应 2、心血管反应 心律失常：传导阻滞→心动过缓或室性早博；复极过长→尖端扭转型心律失常，发生奎尼丁晕厥 血压下降 3、中枢反应：金鸡钠反应 普鲁卡因胺（Procainamide） 与奎尼丁作用相似但较弱，仅有较弱的抗胆碱作用，无?受体阻断作用。 可静注，肌注及口服 广谱抗心律失常药 口服不良反应多，严重引起红斑狼疮综合症，故少用。 [临床应用] 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室性早搏，室性心动过速，心室纤颤。 是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。 [不良反应] 中枢神经系统 心血管系统 苯妥英钠(phenytoin sodium) 药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多 IC类：氟卡尼（Flecainide） 显著抑制Na＋内流，明显抑制0相最大速率，对复极过程影响小。 降低传导：降低0相除极化速率 降低自律性：抑制4相Na内流 延长心房和心室肌的APD 广谱抗心律失常药。 主要用于危及生命的、其它药难以控制的心律失常。 [不良反应] 心血管系统 甲状腺功能失常 角膜褐色颗粒沉着 其他：皮肤光敏，周围神经症状，肺炎，肺泡纤维化 复习思考题： 抗心律失常药的基本电生理作用 抗心律失常药分类 比较常用抗心律失常药（奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、氟卡尼、普奈洛尔、胺碘酮、维拉帕米、腺苷）的药理作用和临床应用。 普奈洛尔禁忌症 房室传导阻滞 病窦综合症 支气管哮喘 III类—胺碘酮(Amiodarone) 药理作用及临床应用：抑制K + 外流、 Na + 、Ca 2+内流 自律性↓ 传导性↓ 有效不应期↑ ?-R(-) ? -R(-) 房颤、房扑及室上性心动过速 室性早搏、室性心动过速 广谱 ↑ Ⅳ类—钙拮抗药：维拉帕米(Verapamil) 药理作用及临床应用：抑制Ca+内流 自律性 传导性 有效不应期 ↓ ↓ ↑ 阵发性室上性心动过速 房颤和房扑 心肌缺血和洋地黄中毒引起的室性早搏 禁用于窦房结功能不全及高度房室传导阻滞 特别适用于伴高血压和/或冠心病患者 * * 第一节 心律失常的电生理学基础 心脏传导系统 正常心肌电生理 心肌细胞膜电位变化及形成机制 快反应和慢反应电活动 膜反应性和传导速度 有效不应期 心律失常的形成机制 心肌细胞分类 1、根据0期除极速度分 快反应细胞：心房肌、心室肌、蒲氏纤维 慢反应细胞：窦房结、房室结、结区细胞 2、根据4期自动除极特征分 非自律细胞：心房肌、心室肌、结区细胞 自律细胞：窦房结、蒲氏纤维、房室结 快反应和慢反应电活动 快反应：膜电位大，除极速率快，传导速度快，如心工作肌和传导系统细胞，除极由Na+内流所促成。 慢反应：膜电位小，除极慢，传导也慢，如窦房结，房室结