如何保证偶联后具有杀虫活性课件.pptVIP

* * 1 如何保证偶联后具有杀虫活性 导向载体和农药活性成分拼接后可以保持它们固有的性质。 将两个农药活性成分拼接，如果不破坏它们的活性基团，那么拼接物可能具有两者的生物活性。 只要不破坏导向载体与植物体中受体结合的结合部位，同时不破坏农药活性基团，就可以保持农药的生物活性和载体的定向积累性。 目前许多农药的活性部位已很明确，可以做到在拼接中不破坏其活性部位，即使是活性部位不明确，通过一些简单筛选，找出有活性的复合物的几率很大。 如BtA是由Bt毒素和阿维菌素偶联而成的复合物，它保留了两者的基本生物活性。如双灭多威，如多联噻吩酯和氨基甲酸酯复合物。 甲基-氨基甲酸[2,2’,5’,2”]三联噻吩-5-酯 甲基-氨基甲酸[2,2’]二联噻吩-5-酯和甲基-氨基甲酸 5’-氰基-[2,2’]二联噻吩-5-酯 对致倦库蚊4龄幼虫有很高杀虫活性。 2 如何保证偶联后具有传导性和积累性 导向载体在植物体内传导并在某部位高浓度的积累而不回流的原因很多，其中，一个重要的可能原因是其与植物中的某一受体结合，而不能随意移动，或(和)植物中有其转运载体。只要不破坏其结合部位或活性部位就可以不影响其传导和积累。 蔗糖在植物中的运转是由载体或转运器来实现的(朱建华，1995)。 茉莉酸、茉莉酸甲酯、茉莉酸氨基酸复合物和茉莉酸糖复合物均具有相似的定向积累性及生理功能。 (1) 长距离传导不是导向农药的必要条件 在伤诱导反应中，没有必要全株的诱导抗性物均向伤口积累，只要同一叶片中伤口附近的诱导抗性物向伤口积累就可以了。从生理学的角度来看，快速起反应并积累的是植物伤口附近区域。 导向农药也类似，不必一定要内吸性和长距离传导性，只要具有较好的渗透性，能在同一叶片或组织中快速向伤口集累就能起到导向农药应有的作用。 3 如何保证偶联后具有内吸性 (2) 内吸性不是导向农药的必要条件 在研究中，我们尽量选用内吸性好的农药活性成分，不过，内吸性也不是导向农药的必要条件，许多物质不能从外部进入植物体内，但仍能在植物中传导，如大分子的营养物质淀粉之类的，并不能被根系或其它组织很好的吸收，但却能在植物中传导。 只要导向农药具有传导和定向积累的功能，通过注射的方法将导向农药注入植物体内就可以解决有些导向农药的不能内吸的问题。 (3)若无内吸性，可适当改变复合物亲水亲油性 如果导向载体和农药活性成分均具有内吸性，则其复合物具有内吸传导的机率很大。将二者拼接后可以保持它们固有的性质，目前广泛研究应用的多杀虫作用位点的一些农药就是利用了这一特点，两者拼接后可以保持其固有的内吸传导。 有些物质本身不具有内吸传导性，通过适当的调整其亲水亲油性，也能实现内吸传导。 (4)大分子化合物也可具有内吸性 实践证明，大分子化合物同样具有内吸性，如印楝素的分子量高达720.20，但是印楝素在许多植物中具有良好的内吸性和传导性，在某些作物中甚至具有定向累积性， 4 到昆虫体内如何解偶联？ (1)?在昆虫或植物中解偶联不是导向农药的必要条件。我们在研究中，一般以筛选具有生物活性的导向载体-活性弹头复合物为主，即使不解偶联，复合物也具有较好的活性。 (2)?当然，在研究导向农药的过程中，如果在昆虫体内的解偶联能提高活性，在植物中的偶联复合物能降低毒性，那是最好不过的事了。以甲胺磷为例，将甲胺磷乙酰化以后制成乙酰甲胺磷，乙酰甲胺磷的毒性远远低于甲胺磷(约低30倍)，在植物中主要以乙酰甲胺磷存在，但乙酰甲胺磷进入昆虫体内后，在酰胺水解酶的作用下，转变为甲胺磷，活性又大大提高了。 茉莉酸含有酸基，甲胺磷含有氨基，通过用EDC进行缩合反应，可以将茉莉酸与甲胺磷偶联，也相当于将乙酰甲胺磷的乙基转换为茉莉酸，这就可以降低甲胺磷的毒性，同时具有和乙酸甲胺磷相似的性质。 5 导向农药的使用方法？ 导向农药与常规农药的不同中之处在于其原药具有导向积累性，体现的是提高农药的利用率和减少农药用量。剂型与常规农药相同，因此，其施用方法和常规农药相似。 如具有内吸性，导向农药可采用各常规施药法，如喷雾和根施等，如具有较好的渗透性，则可采用喷雾的方法，若没有内吸性但可在植物中传导，则可用注射法。 6 何时施药？ 施用导向农药后，复合物进入植物体内——在植物体内定位分布——向伤口传导积累——降解。 导向农药与常规农药除了具有定向积累性外，没有很大的不同。 导向复合物本身具有生物活性，即使不能很好的掌握施时间，也能起到导向农药和常规农药的双重性质。导向农药在1天