三外周神经系统药物（PPT X页）课件.pptVIP

第一节 影响胆碱能神经系统药物 第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 第一节 影响胆碱能神经系统药物 拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 (抗胆碱酯酶药） 胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。 抗胆碱酯酶药分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。 常用药物有：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果芸香碱、溴新斯的明 、溴吡斯的明、苄吡溴铵等 。 抗胆碱药通常分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂。 合成类M受体拮抗剂：苯海索、丙环定、 溴丙胺太林 等。 （一）α受体拮抗剂 （一）α受体拮抗剂 （二）β受体拮抗剂 β受体拮抗剂分为三种类型： ①非选择性β受体拮抗剂，如普萘洛尔。 ②选择性β1受体拮抗剂，如阿替洛尔、美托洛尔等。 ③非典型的β受体拮抗剂，兼有α1和β受体拮抗作用。如拉贝洛尔。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 概述 H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂（第一代抗组胺药 ）和非镇静性H1受体拮抗剂（第二代抗组胺药 ）。 非镇静性H1拮抗剂代表药物 临床用途 第四节 局部麻醉药 一、发展、结构类型 结构类型 局部麻醉药按化学结构类型可分为: （一）芳酸酯类 二、典型药物 （二）酰胺类 临床用途 第三章 外周神经系统药物 按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。 除乙二胺类外，其他5种结构类型均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 氨基醚类：氯马斯汀 丙胺类：阿伐斯汀 三环类：氯雷他定 哌嗪类：西替利嗪 哌啶类：阿司咪唑、左卡巴斯汀 典型药物 马来酸氯苯那敏 （扑尔敏） 1.升华性，特殊晶形，与其他H1受体拮抗剂区别。 2. 马来酸是较强的酸，故水溶液呈酸性。 3. 一个手性碳原子，存在一对光学异构体，右旋体的活性强于左旋体。 第三节 组胺H1受体拮抗剂 · 4.马来酸中有不饱和双键，可使高锰酸钾红色褪去。 5.叔胺，与枸橼酸醋酐水浴共热，呈紫红色。 除各种过敏症状，用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎，也可用于晕车、晕船 盐酸赛庚啶 1.水溶液显酸性。 2.1.5分子结晶水，在溶解过程中溶液有乳化现象。 4. 叔胺结构，与甲醛硫酸试液作用，显灰绿色。 。 3.不饱和双键，对光敏感，应遮光，密封保存。 5.饱和水溶液显氯化物的鉴别反应。 典型药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 · · · HCl · 本品临床用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒性皮肤病 盐酸西替利嗪 典型药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 · 本品为哌嗪类非镇静性抗组胺药，临床用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎。 盐酸苯海拉明 典型药物 第三节 组胺H1受体拮抗剂 ·HCl 1.氨基醚类药物 2.抗过敏、治疗晕动病。 较强的局部麻醉作用，但其溶解度小，不能制成注射剂，若制成盐酸盐则酸性太强，也不宜注射应用。 作用优良，无可卡因的不良反应 ，其盐酸盐可以制成注射剂。 成瘾性、毒性较强、致变态反应、。 可卡因 苯佐卡因 引入二乙氨基 去除N-甲基、甲氧羰基以及打开四氢吡咯环 1890年 1904年 1860年 普鲁卡因 芳酸酯类 第三章 外周神经系统药物 芳酸酯类酰胺类氨基酮类氨基醚类氨基甲酸酯类 一、发展、结构类型 一、发展、结构类型 普鲁卡因 氯普鲁卡因 丁卡因 布他卡因 硫卡因 盐酸普鲁卡因 结构特点 主要性质 盐酸盐 芳香第一胺 酯 叔胺 第四节 局部麻醉药 · * 第三章 外周神经系统药物 第三章 外周神经系统药物 影响胆碱能神经系统的药物，包括拟胆碱药和抗胆碱药。 第三章 外周神经系统药物 一、拟胆碱药 第一节 影响胆碱能神经系统药物 硝酸毛果芸香碱 Pilocarpine Nitrate 毛果芸香碱含有咪唑环，具有碱性。 本品为顺式结构，受热或碱性条件下可发生差向异构化，生成较稳定的异毛果芸香碱。 本品具有硝酸盐的特征反应 。 典型药物 一、拟胆碱药 本品分子中具有羧酸内酯环，在碱性条件下，易水解生成无活性毛果芸香酸钠而溶解， 本品具有缩瞳、降低眼内压、兴奋汗腺和唾腺分泌的作用。临床主要用于治疗原发性青光眼。 硝酸毛果芸香碱 典型药物 溴新斯的明 本品属于季铵碱，碱性较强，与一元酸可形成稳定的盐。 氨基甲酸酯结构，与氢氧化钠溶液共热时，生成间二甲氨基苯酚钠及二甲氨基甲酸钠。前者与重氮苯磺酸试液发生偶合反应，生成红色偶氮化合物；后者可进一步水解为二甲胺，并可使红色的石蕊试纸变蓝。 典型药物 一、拟胆碱药 本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于