第四十四章 抗病毒药与抗真菌药课件.pptVIP

学习要点 第四十四章抗病毒药与抗真菌药 1. 抗HIV药分类。 2. 常用抗病毒药特点？ 3. 常用的抗真菌药分哪几类？ 第四十五章 抗结核病药 1.第一线抗结核药特点和主要不良反应 2.常用的一线有哪些？ 3.抗结核药的应用原则 第四十四章抗病毒药与抗真菌药 崔泰震 药学院药理学教研室 HIV病毒 第一节 抗病毒药一、抗艾滋病病毒药 （一）核苷类逆转录酶抑制药 齐多夫定(zidovudine, AZT) 1、抑制人免疫缺陷病毒（HIV）逆转录过程，抑制（HIV）病毒复制，产生抗病毒作用。 2、是用于治疗获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）的第一个药物。 3、骨髓抑制。 （二）非核苷类逆转录酶抑制药 已用于临床的药物：奈韦拉平、地拉韦定 直接与病毒逆转录酶活性中心结合，特异性抑制HIV—1的复制 单用易耐药，可与蛋白酶抑制药合用 （三）蛋白酶抑制药 单用疗效差 常需合用其他抗艾滋病药——鸡尾酒疗法 二、抗疱疹病毒药 阿昔洛韦（aciclovir，无环鸟苷）、伐昔洛韦（valaclovir） 作用：选择性抑制DNA多聚酶，阻止DNA合成 应用：单纯疱疹病毒感染，如角膜炎、皮肤黏膜感染、生殖器疱疹、疱疹病毒脑炎和带状疱疹等有效 不良反应：较少，孕妇忌用（致畸作用） 阿糖腺苷(vidarabine) 1、为人工合成的嘌呤核苷酸类衍生物，抑制病毒的DNA 多聚酶而抑制DNA合成。 2、静滴治疗单纯疱疹病毒性脑炎，局部外用治疗病毒性角膜炎。 碘苷（idoxuridine ，又名疱疹净 ） 碘化胸苷嘧啶衍生物，抑制DNA病毒，对RNA病毒无效。 局部用于治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染，对急性上皮型疱疹性角膜炎疗效最好。 三、抗流感病毒药 利巴韦林（yibavirin） 又称病毒唑。 1.广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有抑制作用。 2.用于：流行性出血热，甲、乙型流感，疱疹，麻疹，腺病毒肺炎及甲型肝炎。 金刚烷胺(amantadine) 作用：主要抗甲(A)型流感病毒。可能是通过干扰病毒进入宿主细胞及抑制核酸合成。 应用：主要用于甲型流感病毒的感染。预防用药可使50%以上病人免于此病毒感染，应用后可缩短病程，减轻症状。 不良反应：不良反应较多，有消化道反应、头痛、头晕、共济失调等。 四、抗肝炎病毒药 干扰素（interferon） 作用： 抗病毒作用： 干扰素可使宿主细胞产生一种抗病毒蛋白，从细胞释放出来后，促使其它细胞抗病毒感染 这可能是选择性抑制病毒mRNA与宿主细胞核蛋白体的结合，而达到抑制病毒蛋白质的合成 不影响宿主细胞mRNA与核蛋白体的结合，故对人毒性小 为广谱抗病毒药。 抗肿瘤作用 调节机体免疫功能：小剂量增强，大剂量抑制 第二节 抗真菌药 真菌种类很多，由真菌引起的感染可分为二类 浅部感染：常见 多引起皮肤、毛发、指（趾）甲口腔及阴道粘膜等癣病 真菌：小孢子癣菌 、毛癣菌、表皮癣菌等 外用：咪康唑、 克霉唑（局部） 灰黄霉素、制霉菌素（全身） 深部感染： 白念珠菌、新生隐球菌、荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、皮炎芽生菌等感染 主要侵犯肺、骨、脑膜等内脏器官，引起炎症、坏死及脓疡 药物：两性霉素B、唑类抗真菌药等 一、抗生素类抗真菌药 两性霉素B(amphotericin B) 1.因本品结构中含有一个氨基和一个羧基，兼有酸性和碱性，故称为两性霉素B，是一种多希类深部抗真菌药 2.对多种深部真菌有强大抑菌作用 与细胞膜麦角固醇结合→膜通透性↑→杀菌 细菌无此物，故对细菌无效 3.因口服、肌注不吸收，多静脉给药。 4.主要用于治疗全身深部真菌感染（首选药） 也可局部应用治疗表皮念珠菌病 5.不良反应：毒性较大 （1）静滴时或滴注后数小时可发生寒颤、高热、严重头疼、恶心、呕吐、眩晕等，100％发生；滴注前先给解热药、抗过敏药、糖皮质激素可缓解。 （2）肾毒性：尿中出现红细胞、白细胞、蛋白尿、这是由于肾小动脉痉挛性收缩引起肾缺血，以及药物对肾小管直接产生的毒性。 （3）静滴过快可引起心律失常，心跳骤停，惊厥 （4）其它：神经系统，过敏反应、低血钾（肾损害过度失钾）等。 制霉菌素（Nystatin） 1．抗菌作用、体内过程与两性霉素B基本相同 2．毒性更大，不作注射用 3．用于防治消化道念珠菌感染（po）及口腔、皮肤、阴道念珠菌感染（局部外用） 灰黄霉素（griseofulvin） 浅表部抗真菌药，对皮下或深部真菌无效 分布广，其中以皮肤、毛发等组织中含量较多，能渗入并储存在皮肤角质层，与角蛋白结合，可阻碍癣菌继续侵入 主要用于：各种癣菌引起的皮肤、头发和指（趾）甲感染 给药途径：口服有效，外用无效 不良反应：多、轻，与青霉素部分交叉过敏，为肝