第35章甲状腺激素及抗甲状腺药课件.pptVIP

第三十五章 甲状腺激素及抗甲状腺药 第一节 甲状腺激素 一. 甲状腺激素 二. 甲状腺激素的生物学作用 三. 甲状腺素的合成、贮存、分泌与调节 四. 甲状腺激素的药理作用和临床应用 第二节 抗甲状腺药 一. 甲状腺激素 人的甲状腺重20～30g，是人体内最大的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的峡部相联，呈“H”形。 甲状腺分泌的有生物活性的激素有 甲状腺素（又名四碘甲腺原氨酸，T4） 三碘甲腺原氨酸（T3）。 它们是一组含碘的酪氨酸，它们以碘和酪氨酸为原料在甲状腺腺细胞内合成。甲状腺腺细胞 有很强的摄取碘的能力。人体每天从饮食摄取100～200?g碘，其中1/3碘进入甲状腺。临床上将甲状腺摄取碘的能力作为常规检查甲状腺功能的方法之一。 二. 甲状腺激素的生物学作用 促进生长发育 对代谢的影响 其它方面 三.甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节 【药理作用】 1.维持生长发育 促进蛋白质合成，促进骨骼、中枢神经系统发育 2.促进代谢 促进糖、脂、蛋白质代谢，维持正常基础代谢率 3.神经系统及心血管效应 甲亢时：（1）神经过敏、易激动、震颤 （2）增加心脏对儿茶酚胺的敏感性， 心率增加、心输出量增加 【体内过程】 1.口服易吸收，但T3和T4的血浆蛋白结合率不同。 T3作用快而强，维持时间短， T4作用慢而弱，维持时间长。 2.主要在肝、肾代谢，肾脏排出，也可通过胎盘，进入乳汁，妊娠、哺乳期应注意使用 【临床应用】 主要用于甲状腺功能减退症作替代治疗 1.呆小病 如果能在出生后不久即确诊病作连 续治疗，发育可望恢复正常。 2. 黏液性水肿 3. 单纯性甲状腺肿 【不良反应】 过量可引起甲亢的临床表现 第二节 抗甲状腺药 可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有： 硫脲类 碘及碘化物 ?-受体阻断药 一、硫脲类 【化学结构】 【药理作用】 【体内过程】 【应用】 药理作用机制 1.本类药抑制过氧化物酶，使碘不能活化，进而阻止酪氨酸碘化及碘化酪胺缩合 ，从而抑制甲状腺素的合成 2.本类药对已合成的甲状腺素无效，须待已合成的激素被消耗后才能生效，故起效慢 3.长期使用可反馈性增加TSH而使腺体代偿性增生 4.丙硫氧嘧啶可抑制T4转化为T3，故作用快而强 5.免疫抑制作用，对其病因有一定的治疗作用 二、碘和碘化物 【药理作用】 【应用】 【不良反应】 1.急性反应 血管神经性水肿、上呼吸道水肿及严重 喉头水肿。 2.慢性碘中毒 口腔及咽喉烧灼感、唾液分泌过多、眼刺激症状等。 3.诱发甲状腺功能紊乱 长期使用可诱发甲亢，孕妇使用可致新生儿甲 状腺肿，应慎用。 三、放射性碘 131I 【药理作用】 1. 131I被甲状腺摄取后可通过放出的?射线，破坏腺体组织，很少波及周围组织。 2. 131I还可产生γ 射线可用于测定甲状腺摄碘功能。 【临床应用】 1、甲状腺功能亢进的治疗 2、甲状腺功能检查 【不良反应】 导致甲状腺功能低下 四、β受体拮抗药（普萘洛尔） 【药理作用】 1.阻断β受体使甲状腺素合成和分泌减少 2.抑制外周T4脱碘成为T3 【作用特点】 1.本类药不干扰硫脲类药物对甲状腺的作用，起效快。对对甲亢时交感兴奋有很好的抑制作用。 2.用于不宜手术及不宜用抗甲状腺药的甲亢患者 3.甲亢及甲状腺危象的辅助治疗药 * * 甲状腺激素 抗甲状腺激素 用于 补充不足 用于 冲消过多 调整 甲状腺功能 甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头四个月影响最大。它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育。若先天或幼年时缺乏甲状腺激素，会引起呆小病。 1.产热效应 甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧量，增加产热效应。甲状腺素使基础代谢率增高，甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右；而功能低下患者的基础代谢率可降低15%左右。 2.对三大营养物质代谢的作用 正常情况下促进蛋白质的合成，糖吸收及外周组织对糖的利用；分泌过多时，使蛋白质大量分解，加速糖和脂肪代谢，因而消瘦无力。 硫脲类 过量I- MIT T3/T4 DIT 硫脲类是最常用的抗甲状腺药,又分为硫氧嘧啶类和咪唑类两大类,前者有甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶;后者有甲巯咪唑和甲亢平。 甲硫氧嘧啶 丙硫氧嘧啶 甲巯咪唑 甲亢平 本类药物口