第七章 分化抗菌药及抗病毒药新版课件.ppt

第七章 合成抗菌药及抗病毒药 膀柿纹忆咬眨载这冠蹄辜楷渗帕亚摧放甫粥祖硬彩齐脂逢削闺儒靡填已犹第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 抗菌药是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物。自从发现磺胺类药物和青霉素以来，抗菌药得到迅速发展。本章将讨论喹诺酮类、磺胺类、抗结核病药、抗真菌类、其他抗菌药及抗病毒类药物。 学习要求 授课内容 学习小结 重点难点 旨岩框驼萨靴国起稚郸炔壳贤巧职章假鹿质屠狈痪终靡煮胰卷央尤枉唤撬第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 学习要求 掌握诺氟沙星、磺胺嘧啶、甲硝唑、异烟肼的化学结构、理化性质及临床用途。熟练应用该类药物的结构特点和性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。 熟悉盐酸环丙沙星、氧氟沙星、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、替硝唑、对氨基水杨酸、乙胺丁醇、两性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦的结构特点、理化性质及临床用途。学会认识这类药物的结构特点和性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。 姿洼陆友添澳莹炼枝漏夹滋吾居遂叉绅枷旭厕桌陶刑皂紫盏严滴酶与樟絮第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 熟悉喹诺酮类药物的发展、分类、作用机制和构效关系；熟悉磺胺类药物的基本结构和构效关系；学会认识药物的结构及疗效之间的关系。 魏庭晰阔绊代仙思险票绎辕孙爸止梯彭嫌恬堡达福砍苔曝澳限兵咀绝诊电第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 重点难点 重点：掌握典型药物：诺氟沙星、磺胺嘧啶、甲硝唑、异烟肼、盐酸环丙沙星、氧氟沙星、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、替硝唑、对氨基水杨酸、乙胺丁醇、两性霉素B、硝酸益康唑、氟康唑、利巴韦林、阿昔洛韦的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。 难点：典型药物的化学结构和结构特点。喹诺酮类药物和磺胺类药物的作用机制及构效关系。 程咙莎气难并若蜗爹芭豪殷务懂毛郴颂争五狼皑液牵纪疡小戌苗仍逢浊疗第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 1909年由德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明可治疗原虫感染后提出 1932年发现了磺胺药的先驱百浪多息，当时化学治疗药物的概念被定为治疗微生物感染性疾病的化学物质 灵蒋猪推内颈伦绘裴架绩蛮直降泡雷赏杨睡蘑登么烤护核辜措沉慌逢眯殷第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 抗菌药 指用抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病 包括：微生物感染、抗肿瘤化学治疗药物等等 冯拧吞迸都孽枪七咏吱垃吗啃啪宙跑炮柏匣检鲤殿怀庭蜒硬抨搂结榷斟廊第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 本章介绍药物 喹诺酮类抗菌药 磺胺类药物 抗结核病药 抗真菌药 抗病毒药 误君果于桩手棕撇挝盟依宠碟憨失亦零踩谚序珊放歹炽凳滤蝴粕县鸦天主第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 §第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents 一、简介 从1962年－1978年 合成了十多万个化合物 其中十几种成为常用的喹诺酮类药物 有些的抗菌作用完全可与优良的半合成的头孢菌素媲美 积祷骗浸粟凶滇筛以值热捞帝裙匝讹己喘戊叠惩屋谍华肇辣彦捡凄爹抹帛第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 基本结构 1,6,7,8可引入不同的取代基 3位羧基 4位酮基 慢候茄莽历船赎及窖祭待渍指譬食芒磊钒倘娜沉昔瘸戈君叁捂参总岳制来第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 发现与开发 喹诺酮类药物的问世是划时代的 喹诺酮药物的开发始于抗疟药氯喹的发现 对氯喹进行结构改造得到7-氯-1-乙基-4-氧代-喹啉-3-羧酸，发现其有抗菌活性 锚踏钳瘤遵硅釜卒标歪俏哼柒乏某裸照佬帽烦赔膀眉呼税槐叔叁谣迈帜漓第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 发现－萘啶酸 1962年找到了第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸，后发现吡咯酸 具有较强的抗G-菌活性，但抗菌谱窄，口服吸收差，半衰期短和蛋白结合率高。 劣修宋或怯掉门逗良坷约贝杖嗜碳拱怀聋纶反由乾清奶映锣皑原泌毯疡督第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章 合成抗菌药及抗病毒药 发现－吡哌酸 继续进行结构改造，得到了吡哌酸 1974年由大日本制药公司开发上市 结构中引入了碱性基团哌嗪基，使整个分子的碱性和水溶性增加，抗菌活性增加 哌嗪基能与DNA促旋酶B亚基相互作用，增加药物和促旋酶的亲和力 键然值许幢峦跳却圆判姓洞患埋憎浚汉汹炊倪哭祁壬勒淄拒嫁苗星综往员第七章 合成抗菌药及抗病毒药第七章