药剂学第七章半体制剂之软膏剂.pptx

软膏剂;概述 软膏剂的基质与附加剂 软膏剂的处方设计 软膏剂的制备与处方举例 软膏剂的质量检查与释放度评价;软膏剂（ointments）系指药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。 乳膏剂（creams）系指药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的均匀的半固体外用制剂。（乳膏剂按基质不同， 可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂） 糊剂（pastes）系指大量的固体粉末(一般 25％以上)均匀地分散在适宜的基质中所组成的半固体外用制剂。（糊剂可分为单相含水凝胶性糊剂和脂肪糊剂） ;一般软膏剂的质量要求有： ①具有良好的外观，均匀、细腻，涂布于皮肤上无粗糙感 ②粘稠度事宜，随外部环境变化很小，易于涂布，且不熔化 ③性质稳定，无酸败、异臭、变色、变硬及油水分离等变质现象 ④有良好的安全性，不引起皮肤刺激反应、过敏反应及其他不良反应，并符合卫生学要求 ⑤用于创面的软膏剂应无菌;软膏剂主要由药物和基质组成，此外还可根据需要加入保湿剂、防 腐剂、增稠剂、稀释剂、抗氧剂及透皮促进剂等附加剂。基质是软 膏剂的赋形剂和药物的载体，对软膏剂的质量与药物的疗效有重要 影响， 它能影响药物的释放及在皮肤内的扩散。 理想的基质应该是： ①无刺激性、过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生理； ②性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化； ③稠度适宜， 润滑，易于涂布；具有良好的释药性能； ④具有吸水性，能吸收伤口分泌物； ⑤易洗除，不污染衣服。 理想的基质难于寻求，在实际工作中应根据治疗目的与药物性质， 将基质混合使用或加入附加剂改善，调制成较为理想的软膏基质。 常用的软膏基质可分为：油脂性基质、水溶性基质和乳膏基质三 类。;（一）油脂性基质 油脂性基质是一大类疏水性物质，包括烃类、类 脂类、油脂类及硅酮类等。这类基质的特点是： ①无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，减少水分的蒸发，促进皮肤水合作用，软化皮肤，防止干裂。 ②释药性能差，疏水性强，不易洗除，不适用于有多量渗出液的创面； ③主要用于对水不稳定药物，一般不单独使用，常加入表??活性剂或制成乳膏基质以克服其疏水性。 ;1. 烃类 烃类基质是从石油中得到的多种烃的混合物，其中大部分为饱和烃。 （1）凡士林（vaselin） 又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种性状不同、相 对分子质量不同的烃类组成的半固体混合物，熔距 38～60℃，凝固点 48～ 51℃之间。有黄、白二种，后者为经漂白而成。凡士林性质稳定，无刺激 性，能与较多药物配伍，特别适用于遇水不稳定的抗生素等药物。 凡士林 有适宜的粘稠性与涂展性，可单独作软膏基质，涂在皮肤上可形成封闭性 油膜，保护皮肤与伤面，并能减少皮肤水分的蒸发，促进皮肤水合作用， 使皮肤柔润，防止干裂。但凡士林油腻性大，在皮肤表面形成的油膜妨碍 水性分泌物排出和热的散发，而且凡士林吸水性差，仅能吸收约 5%的水份， 不能吸收较大量的水性分泌物，故不适用于急性且有多量渗出液的患处。 凡士林能与蜂蜡、石蜡、硬脂酸、植物油等融合，加入适量羊毛脂、胆固 醇和一些高级脂肪醇类能增加其吸水性， 可在调配基质时加以应用，如在 凡士林中加入 15％羊毛脂可吸收水分达 50％。凡士林通常作为乳膏剂的油 性成分，加入适量非离子型表面活性剂制成乳膏基质以增加其吸水性。;（2）石蜡（paraffin）与液状石蜡（liquid paraffin） 石蜡为固体饱和烃混合物，熔距 50～65℃，能溶于挥发油、矿物油与大多数脂肪油。液状石蜡为液体饱和烃混合物，在制备软膏的过程中常用于药物粉末的加液研磨，以利于药物与基质的混合。两者均能与多数脂肪油或挥发油混合，主要用于调节软膏稠度。;2. 类脂类 类脂是高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物， 物理性质与脂肪类似， 但化学性质比脂肪稳定， 具有一定的吸水性能，常与油脂性基质合用，提高油脂性基质的吸水性能。;（1）羊毛脂 （lanolin, wool fat）与羊毛醇 通常指羊毛上的脂肪性物质，是混合物，主要为胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类和其它脂肪醇。 羊毛脂为淡黄色粘稠微有特臭的半固体， 熔距为 36～42℃，具有良好的吸水性, 能与 2 倍量的水均匀混合，并形成 W/O 型乳膏基质。羊毛脂的性质与皮脂接近，有利于药物渗透进皮肤，但因黏性太大而很少单独用作基质，常与凡士林合用(1:9)，以改善凡士林的吸水性与渗透性含有 30%水分的羊毛脂称为含水羊毛脂， 实际工作中为取用方便常用含水羊毛脂。 羊毛脂经皂化分离后可得到羊毛醇，其成分为含胆固醇与三萜醇的混合物，进一步分离可得纯净的 W/O 型乳化剂胆固醇。在凡士林中加入5%的羊毛醇后其吸水性大大增加，且使软膏具有抵抗弱酸破