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实验 补骨脂中异补骨脂素的提取分离与检识综述 北京大学医学部药学院08-1班 李静【摘要】本文通过查阅多篇文献从补骨脂中所含的各个化学成分及其结构和理化性质，药理活性，提取分离和检识几个方面综合陈述并讨论了补骨脂中异补骨脂素的提取分离流程的设计。 【关键词】补骨脂 异补骨脂素 提取 分离 检识 【正文】 补骨脂为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的干燥成熟果实，性温、味辛，栽培或者野生。全国各地多有栽培。含有多种呋喃香豆素类成分，主要含补骨脂内酯 （补骨脂素）、异补骨脂内酯 （异补骨脂素）和补骨脂次素(补骨脂乙素、补骨脂酚、2，3–环氧补骨脂酚等成分。其中补骨脂素和异补骨脂素为抗白癜风的主要有效成分，具有光敏性质。我国70 年代对补骨脂的化学成分、药理作用就有一定的研究, 随着现代科学技术的发展, 人们又开始对补骨脂进行深入的研究, 发现补骨脂在治疗皮肤病、抗肿瘤、抗衰老、抗白血病、抗骨质疏松等方面, 具有独特之处。 1.补骨脂化学成分研究现状 补骨脂中含有多种活性成分, 到目前为止, 国内外研究人员已从补骨脂中分离出香豆素类、黄酮类、单萜酚类, 以及豆甾醇、谷甾醇葡萄糖苷、十三烷、棉子糖等化合物四十余种。其中, 香豆素类, 黄酮类及单萜酚类化合物是其主要活性成分。 香豆素类有:补骨脂素(Psoralen)、 异补骨脂素(Isopsoralen)、白芷素（Angelicin）、双羟异补骨脂定(Corylidin)、补骨脂定(Psoralidin)、异补骨脂定(Isopsoralidin)。 黄酮类有：补骨脂黄酮(Bavachin)、异补骨脂黄酮(Isobavachin)、甲基补骨脂黄酮(Bavachinin)。 异黄酮类有：补骨脂宁(Corylin)、新补骨脂异黄酮(Neobavaisoflavone)、补骨脂异黄酮(Corylinal)。 查尔酮类有：补骨脂查耳酮(Bavachalcone)、异补骨脂查耳酮(Isobavachalcone)、新补骨脂查耳酮(Neobavachalcone)、异新补骨脂查耳酮(Isoneobavachalcone)、补骨脂乙素(Corylifolinin)、补骨脂色烯素(Bavachromene)等。 补骨脂亦含有脂类，其成分组成有甘油单酯、甘油二酯、甘油三酯、游离脂肪酸、烃类、腊脂和极性类脂。其中：甘油二酯和甘油三酯含大量的十四烷酸(Tetradecanoic acid)和十八烷酸(Octadecanoic acid)，烃类和腊脂部分含丰富的廿二烷酸( Docosanic acid )，极性类脂含较多的十八碳三烯酸(Octadecatrienoic acid)和较少的十八碳烯酸（Octa- decenoic acid）。 补骨脂尚含豆甾醇(Stigmasterol)、β-谷甾醇-D-葡萄糖苷（β-Sitosterol-D-glucoside）、胡萝卜甙( Daucosterol )、卅烷(Triacontane)、葡萄糖、补骨脂醛（Psoraldehyde）及单萜烯酚衍生物补骨脂酚(Bakuchiol)。 此外，还含有挥发油、碱溶性树脂、皂甙、不挥发萜类油、有机酸、一种甲基糖甙等。① 补骨脂素(Psoralen)和异补骨脂素(Isopsorlen)为呋喃香豆精类化合物，是常见中药补骨脂的主要有效成分，具有光敏、抗癌、解痉及止血等作用。 1.补骨脂素(psoralen) 又称补骨脂内酯，分子式C11H6O3，分子量186.16。无色针状结晶（乙醇），mp.189～190℃，有挥发性。溶于甲醇、乙醇、苯、氯仿、丙酮；微溶于水、乙醚和石油醚。 2.异补骨脂素(isopsoralen) 分子式 C11H6O3，分子量186.16。无色针状结晶，mp.137～138℃，溶于甲醇、乙醇、丙酮、苯、氯仿，微溶于水、乙醚，难溶于冷石油醚。 3.补骨脂乙素(isobavachalcone) 又称补骨脂酮、异补骨脂查耳酮。分子式C20H20O4，分子量324.36。黄色片状结晶（甲醇-水），mp. 166～167℃。 4.补骨脂甲素(coryfolin) 又称补骨脂黄酮，分子式C20H20O4，分子量324.36。无色针状结晶，mp.191～192℃。 2．药理作用 2. 1 抗肿瘤作用 补骨脂具有较强的抗肿瘤活性，可激发小鼠体内自然杀伤细胞活性，抑制艾氏腹水癌( EAC) 的生长，对HEp-2、A 549 细胞株有细胞毒性，能抑制肿瘤生长，减轻骨破坏而显著减轻乳腺癌骨痛大鼠的痛行为，抗癌作用途径之一是通过促进苯醌还原酶的活力抑制肿瘤转移实现的。补骨脂素和异补骨脂素对人胃癌细胞BGG-823 有抑制作用，补骨脂素对乳腺癌细胞株MCF-7 有显著的抑制作用，