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利尿药是作用于肾脏、促进体内电解质及水的排泄，使尿量增多的药物。 分类 高效利尿药：呋塞米、依地尼酸及 布美他尼等。 中效利尿药：氢氯噻嗪 低效利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶、 阿米洛利（氨氯吡啉）、乙酰唑胺等 三、利尿药作用部位 抑制近曲小管碳酸酐酶,如乙酰唑胺； 作用于髓袢升支粗段,如呋噻米,布美它尼等； 作用于远曲小管近端,如噻嗪类； 作用于远曲小管远端,拮抗醛固酮作用,如螺内酯 作用于远曲小管远端,阻断Na+通道,如阿米洛利，氨苯喋啶。 四、利尿药利尿作用机制 高效利尿药(髓袢利尿药)： 抑制髓袢升枝粗段Na+- K+- 2Clˉ同向转运系统→Na+重吸收↓→髓袢对尿稀释作用与集合管对尿浓缩作用均↓→NaCl排出增多,集合管对水重吸收减少→利尿 中效利尿药: 抑制远曲小管近端的Na+- Clˉ同向转运载体,减少Na+、 Clˉ重吸收→肾稀释功能↓→利尿 低效利尿药： 碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺抑制碳酸酐酶→使H+↓→抑制H+-Na+交换→钠排出↑→利尿 作用于远曲小管远端的Na+-K+交换抑制药： 螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体→抑制Na+-K+交换→Na+的再吸收↓和钾的分泌↓，→利尿。 氨苯喋啶则通过抑制远曲小管及集合管的Na+通道→使Na+-K+交换↓→利尿。 五、常用的利尿药 （一）高效利尿药 常用药物： 呋塞米（furosemide,呋喃苯胺酸，速尿）， 依他尼酸（etacrynic acid,利尿酸）， 布美他尼（bumetanide）， 依托唑啉（etozolin）， 托拉塞米（torasemide）等。 上述药物化学结构各不相同，但其作用部位、作用机制、不良反应以及临床用途基本相似。 【药理作用】 1.?利尿：作用强大，与剂量有关，有个体差异。可使Na+、Cl-、Ca++、Mg++、K+排出增多，易引起低血钾、低盐综合症及低氯碱血症。 2. 扩血管：使前列腺素E量增加，扩张小动脉，降低肾血管阻力，增加肾血流量，对急性肾功能衰竭有利。 【临床应用】 1.?水肿：严重水肿，不常规应用 2.?急性左心衰、肺水肿 ? ★ 扩血管 ★ 利尿 3.?预防急性肾衰： ★ 扩血管增加肾血流量 ★ 利尿冲洗肾小管 4.?加速毒物排出：配合输液 5. 高血钾症和高血钙症 6.高血压 2.耳毒性：眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，肾衰者易发生。原因：耳蜗管基底膜毛细胞受损伤，内淋巴电解质成分改变，如Na+、Cl-浓度的升高等可能与耳毒有关。耳毒性主要发生在使用高剂量利尿药时。 3.其他： 胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适，大剂量时尚可出现胃肠出血。 高尿酸血症：药物和尿酸经有机酸分泌途径排出时相互竞争，长期用药时多数病人可出现高尿酸血症，但临床痛风的发生率较低。 偶有皮疹、骨髓抑制。 （二）中效利尿药 常用药物： 氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide,HCT) 氯噻嗪（chlorothiazide） 氢氟噻嗪（hydroflumethiazide） 苄氟噻嗪（bendroflumethiazide） 环戊噻嗪（cyclopenthiazide） 氯噻酮（chlortalidon） 【体内过程】 口服吸收良好，吸收率80%。 在体内不被代谢 主要以原形从近曲小管分泌自尿排出。 【药理作用】 【临床应用】 1. 水肿： 轻、中度水肿 2. 高血压：轻、中度高血压 3. 尿崩症 轻型，肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症 4. 特发性高尿钙症和肾结石 ? 【不良反应】 1.电解质紊乱 低血钾、低血钠、低氯碱血症等。 2. 高尿酸血症 与尿酸竞争同一分泌机制，使尿酸排出减少。 3.代谢异常： 升高血糖 抑制胰岛素的释放和组织对葡萄糖的利用，糖尿病者慎用。 高脂血症：甘油三酯、LDL升高，HDL降低 4.加重肾功能不良 使肾小球滤过率下降，血尿素氮增高 5.其他 偶有过敏性皮炎、粒细胞减少、血小板减少反应。 （三）低效利尿药 常用药物： 1.醛固酮拮抗剂： 螺内酯（spironolactone） 2.阻滞远曲小管Na+通道： 氨苯蝶啶（triamterene） 阿米洛利（amiloride） 3.碳酸酐酶抑制药： 乙酰唑胺（acetazolamide） 第二节 脱水药osmotic diuretics 脱水药是能使组织脱水的药物 常用药物：甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等 特点 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 多数药物在体内不被代谢 不