第18 利尿药.pptVIP

教学目的 1. 掌握呋噻米和氢氯噻嗪的药理作用、临床应用和不良反应。 2. 熟悉螺内酯和氨苯蝶啶的作用和应用。 3. 熟悉脱水药的作用和应用。 第一节 利尿药 一、尿液的形成及利尿药的作用基础 （一）肾小球的滤过---------原尿形成 三、常用利尿药 三、常用利尿药 3、抗利尿作用: 机制： ① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→水透性↑ →水吸收↑ ② 排Na+ →降低血钠浓度→血浆渗透压↓→尿崩症患者口渴感↓→饮水、尿量↓。　 第二节 脱水药 谢谢！ 邵阳医专药理学教研室 * 邵阳医专药理学教研室 谭安雄 正 常 成 人 每日原尿量 （二）肾小的重吸收、分泌------- 产生终尿 正常成人每日：1-2L CA CA + CO2 H2CO3 + + 碳酸酐酶=CA Na+在近曲小管主要通过H+-Na+交换被重吸收 近曲小管的重吸收机制 Na+-K+-2CL- 共同转运系统 Na+ Na+、K+、CL-通过Na+-K+-2CL-共同转运系统完成重吸收 K+ 髓袢升枝粗段的重吸收机制 肾小管腔 远曲小管远端和集合管重吸收Na+的方式: 1、Na+-K+交换,受醛固酮的调节。 2、H+- Na+ 交换。 CA CA 乙酰唑胺 依他尼酸 呋塞米 噻嗪类 螺内酯 阿米洛利 氨苯蝶啶 髄质高渗 肾小管的重吸收与药 物 作 用 部 位 二、利尿药分类 1、按效能分三类：高效能利尿药：呋塞米。 中效能利尿药：氢氯噻嗪。 低效能利尿药：安体舒通。 2、按作用部位分四类 3、按K＋的排泄分两类 (一)高效利尿药 呋塞米 (呋喃苯胺酸,速尿, furosemide) 【药代学】 口服迅速,生物利用度为50-70%,20～30min起效,2h达高峰,维持6-8h。静脉注射2-5min起效。30min达高峰,维持4-6h,半衰期为1h。 【药理作用】 1 利尿作用 (1)利尿特点: 　① 作用强且迅速。 　② 尿中排出大量的Cl-、Na+ 、K+ 、Ca2+、Mg2+ （2）利尿机制: 与Cl-竞争髓袢升支粗段K+-Na+-2Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位,使原尿中K+、Na+、Cl-重吸收减少。 2 扩张血管 扩张肾血管血管,增加肾血流量。 机制: 促进前列腺素合成。 【临床应用】 1 严重水肿:其他利尿药无效的严重水肿病人； 急性肺水肿(首选)。 2、防治急性肾衰 冲洗肾小管,防止肾小管坏死。 增加肾血流量。 3、促进毒物排出 巴比妥,水杨酸中毒, 利尿排毒。 【不良反应】 1、水电解质紊乱：过剧利尿引起低血容量,低血Na+,低血K+,低血Ca2+,低血镁,低血氯性碱中毒。 2、耳毒性：大量静脉注射时易发生,与内耳淋巴电解质成分改变有关。亦与耳蜗毛细胞损害有关,忌与氨基甙类 抗生素合用。 3、胃肠道反应 4、高尿酸血症: 与尿酸竞争排泄; 利尿→血容量↓→胞外液浓缩→尿酸经近曲小管的再吸收↑。 (二)中效利尿药 　 噻嗪类 氯噻酮 【药理作用】 1、利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运 子，抑制NaCI的重吸收。 2、降压作用 【临床应用】 1 各种水肿 2 高血压 治疗高血压病的基础药物之一，多与其它降压药合用，增强疗效，减少不良反应。 3 尿崩症 对肾性尿崩症和加压素无效的中枢性尿崩症有效。 【不良反应】 1 电解质紊乱：低血K+， 血Mg2+，低血Na+。 2 高尿酸血症：原因同高效利尿药。 3 代谢障碍 高血糖症: 抑制胰岛素释放及对葡萄糖的利用→糖尿病人慎用。 高脂血症: 血清甘油三脂及低密度脂蛋白?,胆固醇?,高密度脂蛋?→高血脂症者慎用。 4 其它： 光敏性皮炎。 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone） 1 利尿特点： 弱, 慢, 久。 螺内酯 醛固酮 (三) 低效利尿药 2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮抗醛固酮的作用。 3 用途：用于醛固