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- 2018-07-05 发布于天津
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怎样保证胃蛋白酶的活性溶胶剂定义固体药物微细粒子分散在水中
液体制剂 高分子溶液剂 高分子溶液剂: 高分子化合物溶解于 溶剂中制成的均匀分散的 液体药剂。以水为溶剂者, 称亲水胶体溶液。 分子状态分散 均相分散体系 热力学稳定 高分子溶液剂的分类 1.以水为溶剂者,称为亲水高分子溶液, 又称亲水胶体溶液或胶浆剂。 2.以非水制剂为溶剂者,称为非水性高 分子溶液剂。 一、高分子溶液剂的制备 均要经过溶胀过程 第一阶段:可溶性高分子刚与溶剂相接触时,溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒,颗粒的体积慢慢地膨胀,称为有限溶胀过程; 第二阶段:溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开,解脱分子间的缠绕,高分子分散在溶剂中,形成均匀的溶液,称为无限溶胀过程。 静置 即可 需搅拌或加热 取所需水量的1/2~4/5,将高分子物质或其粉末分次撒在液面上或浸泡于水中,使其充分吸水膨胀胶溶,必要时略加搅拌。如CMC-Na、胃蛋白酶等。 取粉末状高分子原料置干燥容器内,加少量乙醇或甘油使其均匀润湿,然后加大量水振摇或搅拌使溶。如西黄蓍胶、白芨胶等。 1.溶解法 2.醇分散法 3.热溶法 片状、块状的高分子原料应先加少量冷水浸泡一定时间,使其充分吸水膨胀,然后加足量热水并加热使胶溶。如明胶、琼脂等。 ● 1.荷电性 因结构中的某些基团解离而带电,具双电层结构。 带负电荷:海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、 磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸等 带正电荷:琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料(亚甲蓝 甲紫等)、血浆蛋白等。 二、高分子溶液剂的性质 ● 2.水化膜 高分子溶液的稳定性主要取决于高分子化合物的水化作用和荷电。 水化膜的形成过程 盐析 + + + + + + + + + + - - - - 阿拉伯胶- - - - - H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- H2O- 第三章 液体药剂 ● 胶凝性 ● 渗透压 ● 黏度与分子量 高分子溶液是黏稠性流体,粘稠性大小用黏度表示。 ● 3.其他性质 第三章 液体药剂 ①向溶液中加入大量的电解质,可使高分子凝结而沉淀,此过程称为盐析; ②向溶液中加入大量脱水剂,如乙醇、丙酮等也能破坏水化膜而发生脱水析出; ③长期放置因发生凝结而沉淀称为陈化;其他原因如盐类、pH值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀,称为絮凝; ④带相反电荷的两种高分子溶液混合,产生凝结沉淀; ⑤线性高分子溶液在一定条件下产生胶凝。 影响高分子溶液稳定性的因素 第三章 液体药剂 三、举例 胃蛋白酶合剂 [处方] 胃蛋白酶 20g 稀盐酸 20ml 橙皮酊 20ml 单糖浆 100ml 羟苯乙酯溶液 10ml 纯化水 q.s 共制 1000ml [讨论] (1)分析各成分在处方中的作用。 (2)怎样保证胃蛋白酶的活性? 溶 胶 剂 定义:固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态的液体分散体系。 结构特点:胶粒具有双电层结构 双电层结构 双电层结构 微粒本身解离或吸附而带电, 另一层为吸引的反离子。 (1)双电层结构和稳定性 (2)电学性质 具有电泳现象。 (3)光学性质 具有丁铎尔效应 (4)动力学性质 有布朗运动。 溶胶剂的性质 溶胶剂 1.分散法 机械分散法 胶溶法 超声分散法 2.凝聚法 物理凝聚法 化学凝聚法 溶胶剂的制备 机械分散法。常采用胶体磨进行制备。药物、分散介质以及稳定剂从加料口处加入胶体磨中,胶体磨以10000r/min转速高速旋转将药物粉碎成胶体粒子范围。 胶溶法。又称解胶法,系使刚刚聚集起来的粗粒子重新分散成溶胶粒子的方法。 超声分散法。用20000Hz以上超声波所产生的能量使粗分散相粒子分散成溶胶剂的方法。 分 散 法 物理凝聚法:通过改变分散介质的性质(如溶剂 组成)使溶解的药物凝聚成为溶胶 的方法。 化学凝聚法:借助于氧化、还原、水解、复分解 等化学反应制备溶胶的方法。 凝 聚 法 思考:高分子溶液与溶胶有什么异同点? 均相体系vs非均相体系。 热力学温度体系 vs 热力学不稳定体系。 分子,1-100nm vs 微粒,1-
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