超声波辅助huisgenclick反应在白杨素改造中应用及其与蛋白的相互作用研究-application of ultrasonic-assisted huygens click reaction in chrysin transformation and its interaction with protein.docx

··幽幽幽幽幽幽幽幽幽幽幽幽幽幽幽幽中文摘要中文摘要氮杂环类药物在目前!临床使用的药物中占有很大的比例，全球药品销售前 200 名的药物中一半以上结构中存在氮杂环。 1，2，3-三氮略作为氮如环中一类， 具有广泛的生理活性，如抗 HIV、抗菌、治疗神经性精神错乱、选择性仍肾上 腺素受体激动剂等。近年来， 1，2，3-王氮略作为一种重要的药效团，巳经被用于 多肤、 DNA 、刚A 和糖类等化合物结构修饰中，并表现出良好的效果。白杨素 是一种重要的夭然黄酬类化合物，具有抗菌，抗癌，抗氧化等广泛的生物活性， 但因其在肠道内吸收甚少等原因导致活性降低。亚铜盐催化的 HuisgenClick 环 加成反应，能够温和的、高产率、高区域选择性的生成1. 2. 3-三氮略类衍生物， 因此该反应的出现对于药物合成、化合物的结构修饰等具有巨大的促进作用， 受到人们极大的关注。本文首先对近年来 Huisgen-Click 反应的研究进展和应用情况、白杨素的结 构修饰的研究进展情况分别进行了总结。然后通过优化实验条件，在超声辅助 下通过 Huisgen-Click 反应首次将其运用到天然产物白杨素的结构改造中，合成 了一系列含有 1，2，3-王氮睡药效团的白杨索衍生物，并采用荧光光谱法和紫外 可见光谱法研究了其与蛋白的相互作用情况。1、以苯慕快内基酷和叠氮乙酸乙酶的反应为模板，系统