第二节、钙通道阻滞剂CalciumAntagonistsCaA控制钙离子通道治疗心血管疾病是药物化学的重大发现，推动了离子通道作.pptVIP

依其结构可以分成：选择性钙离子通道阻滞剂：二氢吡啶类(Dihydropyridines)苯烷胺类(phenylalkylamines)苯并硫氮杂卓类(benzothiozepines) 1．二氢吡啶类 DHP类是目前临床上特异性最高，作用最强的一类钙拮抗剂。第一代代表药物硝苯地平(Nifedipine),松弛血管平滑肌和扩张血管的作用强，作用时间长，对L亚型钙通道具有特殊选择性。尤其适合冠脉痉挛所致心绞痛。 SAR:a. 二氢吡啶环是必需的，若氧化成吡啶环或六氢吡啶环则无效；b.吡啶环上2,6-位为低级烷烃基，3，5位甲酸酯基为活性必须，若改成酮，腈后，活性下降，硝基则激活钙通道。 苯并硫氮杂卓类： 代表药物有地尔硫卓(Diltiazem)。地尔硫卓是一个高度特异性的Ca-A，广泛用于包括变异型心绞痛在内的多种缺血性心脏病及陈旧性心肌梗死引起的心绞痛及抗心律失常。与硝酸酯类或b-受体阻滞剂并用效果更显著。 芳基烷基胺类： 以维拉帕米(Verapamil)为代表的帕米类。其它还有戈洛帕米(Gallopamil), 法利帕米(Falipamil)等。手性中心的存在，使得两种异构体活性产生差异，甚至用途迥异。比如维拉帕米，左旋体(S)-(-)用于室上性心动过速病人的首选药，右旋体(R)-(+)用于治疗心绞痛。维拉帕米又叫异搏定，戊脉胺。 二苯基哌嗪类：