药物化学-26-6.3-6.4-抗结核药-抗真菌药.pptVIP

第六章 化学治疗药 第三节 抗结核药 1 旧时民间迷信，认为人血可以医治肺痨（肺结核病），又说出自唐代陈藏器所编《本草拾遗》一书；处决犯人时，便有人向刽子手买蘸过人血的馒头治病。 2 结核病是由结核分支杆菌引起的慢性感染性疾病，可累及全身多器官系统，最常见的患病部位是肺脏，占各器官结核病总数的80%~90%，也可累及肝、肾、脑、淋巴结等器官 抗结核药 根据化学结构可分为抗结核抗生素和合成抗结核药 3 一、抗结核抗生素 抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素、卡那霉素和大环内酰胺类的利福霉素等 利福霉素B性质稳定，能够得到纯结晶，但抗菌作用较弱。经结构修饰得到半合成的利福霉素衍生物。药典收载的油利福平 4 一、抗结核抗生素 鲜红色或暗红色的结晶性粉末，无臭，无味；易溶于三氯甲烷，溶于甲醇，几乎不溶于水 5 一、抗结核抗生素 本品具有多晶型现象。其中利福平I型和II型为有效晶型 1，4-萘二酚结构：碱性条件下易自氧化为萘醌衍生物而变质变色 本品盐酸溶液加亚硝酸钠试液，溶液由橙色变为暗红色 醛缩氨基哌嗪结构：在强酸中分解为醛类衍生物和氨基哌嗪，故本品pH应控制在4.0~6.5范围内 6 二、合成抗结核药 7 二、合成抗结核药 8 本品为无色结晶或白色至类白色结晶性粉末，无臭，味微甜后苦 易溶于水，微溶于乙醇，极微溶于乙醚 熔点为170~173℃ 二、合成抗结核药 9 本品含有肼基