理化性质临床需求剂型设计与处方前研究.PPT

剂型设计与处方前研究 Dosage Form Design and Preformulation 本章要求 掌握剂型设计的原则 掌握剂型设计的依据 掌握生物学分类系统的基本概念 熟悉制剂处方前研究的内容和方法 熟悉各种主要剂型的特点 剂型设计 一、剂型设计的基本原则 Safety： Efficacy： Controllability： Compliance： 根本目的：安全、有效、质量可控、方便 剂型设计 二、制剂设计的主要依据 1. 药物生物学性质 吸收的速度和程度： 消除速度： GI中不稳定性; 体内分布情况等: 毒性或刺激性等: 剂型设计 制剂设计的主要依据 药物的生物学性质：剂型因素对利用度的影响 包括剂型、给药途径、处方、工艺 药物→崩解→溶出→吸收→体内→靶点→疗效 剂型设计 2.药物的理化性质 物理状态： 溶解度： 溶出速率： 分子量： pKa： 分配系数： 多晶型： 挥发性： 粉体学： 稳定性： 熔点: 剂型设计 药物的生物学分类系统（BCS） 溶出度好，生物膜透过性好：适合所有剂型？ 溶出度差，生物膜透过性好：体内外相关性好，增加溶出 溶出度好，生物膜透过性差：体内外相关性差，注射好 溶出度差，生物膜透过性差：注射好 *体内外相关性（IVIVC）：体外溶出与体内吸收 剂型设计 3.临床治疗的需要 全身起效/局部起效？（作用部位