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中药新剂型研究与发展 　　【摘 要】本文从中药剂型研发基本状况、中药制剂新工艺与新技术等方面综述了中药制剂在近几年的新发展。 　　【关键词】中药剂型；新工艺；新技术 　　文章编号：ISSN1006―656X（2014）05-0145-01 　　中药是中华民族的瑰宝。随着科学技术的迅速发展，我国对中药新药的发展和创新已经做了大量有意义的研究和探索，取得了重要的成就，各种新剂型、新制剂、新工艺、新技术不断涌现。中药新剂型与新技术的发展是中药现代化的核心内容，是中药国际化的关键。本文从剂型、工艺和技术及其相关药剂学、生物药剂学、药代动力学和质量控制基础等方面综述了中药制剂近几年的新发展。 　　一、中药剂型研发基本状况 　　在近几年研发的200个中药新药中，剂型相对集中，硬胶囊、颗粒和常规片剂占总数的6412%，注射剂占916%，滴丸为517%，其他剂型有软膏、软胶囊、缓释胶囊、栓剂、灌肠液、橡胶膏、咀嚼片、分散片、泡腾片、喷雾剂、膜剂、凝胶剂等，传统的膏丹丸散已很少见。 　　（一）软胶囊与滴丸 　　软胶囊与滴丸发展迅速。适合用于浸膏、脂溶性成分和水溶性成分，填充容量可调范围较大。如大蒜和王浆等中药组成复方大蒜软胶囊，有显著的降血脂作用、防止血栓形成、抗疲劳及抗衰老作用，同时掩盖了大蒜的不良气味。辣椒碱软胶囊避免了药物的强烈剌激性，还有藿香正气软胶囊、银杏叶软胶囊、消炎灵软胶囊等也有相同作用。针对中药提取成分复杂，软胶囊贮放后的解时限延长、溶出度变差等常见问题，开展了软胶囊质量研究，从胶皮处方到内容物进行了改进。 　　（二）缓控释制剂 　　近年来口服的中药缓释、控释制剂成为研发关注的方向之一，单味中药有效部位的缓控释研究报道较多，如雷公藤缓释片，所含乙酸乙酯提取物与普通片每日剂量相同，但生物利用度提高，毒副作用减轻。其它还有葛根素、灯盏花素、银杏叶提取物、川芎嗪、大豆异黄酮等。中药复方的缓控释制剂也有不少研究报道，例如用网状多孔性纤维包合材料制备的复方山绿茶缓释袋泡剂，在8h内总黄酮可按零级释药，每日一袋，用于治疗高血压和高血脂疗效满意[1]。左??缓释微丸采用由黄连提取出的盐酸小檗碱与硬脂酸混合上粉，以吴茱萸醇提取液作为粘合剂，用乙基纤维素包衣，实现缓慢释放。脑络康缓释胶囊内含人参茎叶总皂苷、银杏叶提取物以及丹参酮总酚酸等的混合缓释颗粒，治疗血管性痴呆在口服固体制剂中也出现了分散片等新型的片剂。 　　（三）膜剂、巴布剂与透皮吸收制剂 　　膜剂由于体积小，重量轻，携带方便，可用于口服及口腔、皮肤及妇科等多种途径，研制的复方口腔溃疡缓释贴膜（黄柏、细辛等）延长了在口腔的释药时间，同样用于口腔溃疡治疗的复方养阴生肌双层膜，中药提取物分别是混合于不同双层膜中，底层（缓释层）以PVA（聚乙烯醇类）为成膜材料，溶化慢，具长效作用；面层（速释层）以白芨胶为成膜材料，溶化快，具速效作用。巴布剂在各种软组织疼痛、神经疼痛、关节炎等骨疾病疼痛、癌症疼痛等的治疗上有很好效果。与传统的中药硬膏剂相比，巴布剂能承载较大量的溶解性质不同的药物，持久地释放药物，由于高分子材料的亲水性，使用舒适。日本的巴布剂品种较多，国内由于材料和设备的限制数量较少，目前生产的有复方紫荆消伤膏，研发的有如意金黄巴布剂、雷公藤巴布剂、癌痛宁巴布剂等[2]，国内一些生产企业结合硬膏剂与巴布剂的特点，也创造了一些新的与原硬膏剂不同的外用贴膏剂。 　　二、中药制剂新工艺与新技术 　　近年来有许多新技术与新工艺在中药制剂的研发和生产中得到了应用，如超细碎、超临界萃取、超滤、超声萃取、微波萃取、大孔树脂分离技术、包合技术、固体分散技术、冷冻干燥技术等，其中有些已经得到了规模化的推广应用，而有些则尚需要进一步地向规模化、生产化转移。在药效学基础上采用这些技术可以尽最大可能地提取分离出中药材中的各种成分，为新剂型的研发创造有利的条件 　　（一）超细粉碎技术 　　在传统中药炮制中，对一些珍贵药材或不适宜用煎煮方法的药材如人参、三七、紫河车、川贝、水蛭等，采用研细磨粉冲服的方法，更能达到减少用量，提高疗效的目的。水蛭的微粉达到相同抗血栓抗凝血作用是其水煎剂的一半，羚羊角、鸡内金、田七、全蝎、檀香等品种的微粉，溶散快。天麻素微粉的溶出度提高了20%，5min即溶出70%以上。超细粉碎后，细胞壁被破碎，细胞内有效成分得以充分暴露，进入体内后，有效成分的释放速度及释放量大幅提高，加快吸收过程，这些微粒因附着力强，排出体外时间延长，容易通过肠壁吸收，提高了药物的吸收率。中药的细胞级超微粉碎后其混合均质化也会提高。中药一般含水率均为6%以上，且有的又含有一定油性及挥发性成分，在进行细胞级微粉碎的过程中，通过高强度剪切力使其均匀混合，可达到液相混合及乳化的效果。经过均质的复方中