抗通风药非布索坦地合成工艺研究.docVIP

PAGE PAGE 4抗通风药非布索坦的合成工艺研究可行性分析立项的背景和意义痛风又称“高尿酸血症”， 是由于体内嘌呤代谢障碍，使血尿酸增高或尿酸排泄减少，导致尿酸盐结晶沉积在关节及皮下组织等而引起的一组异质性疾病。被联合国列为二十一世纪二十大顽症之一，常见病症有尿酸盐结晶沉积所致的特征性急性关节炎、痛风石、间质性肾炎，严重者见关节畸形及功能障碍，常伴尿酸性尿路结石。多发生于中老年人、肥胖者和脑力劳动者。据卫生部最新统计数字显示：目前我国痛风病潜在发病人群多达上亿，其中 HYPERLINK /sg/C \t _blank 3 HYPERLINK /sg/E \t _blank 500万人已被确诊。随着人们生活的进步和饮食结构的变化，我国痛风其患病率逐渐上升，并呈现年轻化的趋势。开发抗痛风药在中国有很大的市场潜力。近40年来，别嘌呤醇一直是临床上惟一一种抑制尿酸生成的药物，但其只对黄嘌呤氧化酶的氧化形式有抑制作用。非布索坦由日本帝人公司研发，是一种全新高效的非嘌呤类黄嘌呤氧化还原酶选择性抑制剂，是一种治疗痛风的新药。通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制次黄嘌呤生成黄嘌呤，从而抑制尿酸形成，因此能有效地降低痛风病人体内的尿酸水平，改善痛风患者的症状，而且它在治疗浓度时并不会抑制嘌呤、嘧啶合成和代谢过程中的其它酶。2008年获欧盟批准在法国上市，2009年获FDA批准在美国上市。与别嘌呤相比，