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- 2018-07-13 发布于江苏
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铂类金属配合物癌药物
铂类金属配合物抗癌药物;;铂类抗癌药物发展进程;第一代铂类抗癌药一顺铂【顺-二氯二氨合铂(Ⅱ)】,缩写为DDP或CDDP(Ⅱ)。;顺铂;为了克服顺铂在临床上的缺点(主要指顺铂的毒性和水溶代谢问题),人们研制了第2代铂类抗癌药一卡铂。
卡铂的特点有:
〖1〗化学稳定性好,水中溶解度是顺铂的16倍;
〖2〗毒副作用低于顺铂,主要毒副作用是骨髓抑制;
〖3〗作用机制与顺铂相同,可以替代顺铂用于一些癌症的治疗;
〖4〗与非铂类抗癌药物无交叉耐药性,可以与多种抗癌药物联合使用。
从上面的特点可以看出:卡铂毒副作用小,疗效却与顺铂差不多。
;第三代铂类抗癌药一奥沙利铂,奈达铂;奥沙利铂,奈达铂;双环铂是铂类药物的第四代产品,能区别是正常细胞还是发生癌变的细胞,似巡航导弹一样,在人体内高度选择性杀死癌细胞,而不伤害正常的组织, 副作用是顺铂的二十二分之一。
双环铂注射剂是一种铂络合物,是根据癌细胞DNA和RNA空间构型的异常改变这一性能,设计出特殊分子结构。这种药物分子有一个特异的笼状分子结构,这个分子笼子在体内一直保持稳定的结构,只有遇到癌细胞时,由于癌细胞外露硷基的引发,笼子开关才被打开,释放出药物分子中的有效组分与之络合或整合,异常DNA和RNA被切割和阻隔,它就失去了复制癌细胞的功能,从而杀死癌细胞,从根本上解决癌细胞的发展、扩散问题。而这种带“开关”的笼状结构分子遇
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