沈阳药科大学2011念技术转让项目介绍.doc

1.新型抗肿瘤物PTZ-09适应症抗肿瘤项目简介PTZ-09是沈阳药科大学的专利化合物，结构和活性有别于已经上市和正在进行临床研究的抗肿瘤药物。经初步作用机制研究，PTZ-09是血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶和表皮生长因子（EGF）受体酪氨酸激酶多靶点抑制剂，符合国际靶向抗肿瘤药物研究趋势。新型抗肿瘤活性化合物PTZ-09的研究与开发2009ZX09103-080）支持下，按照国家《药品注册管理办法》对化学药品1.1类新药的要求，对具有抗肿瘤活性的新化合物PTZ-09进行系统、规范的临床前、药效学和安全性早期评价，明确PTZ-09具有成药性特征，确定PTZ-09具有深入开发的价值。同时实践了多靶点激酶抑制剂在新型抗肿瘤药物设计、筛选中的作用与地位，为自主创制新药奠定基础。 项目知识产权状况中国专利申请号200810010387.3PCT/CN2009/000145，美国专利申请号12/867,243，欧洲专利申请号E0 生产使用条件具备抗肿瘤药物生产资质的制药企业市场及经济效益预测PTZ-09作为一种新型抗肿瘤药物上市,具有独特的竞争力,将为我国数百万肿瘤患者带来福音,在世界范围内产生具大的经济效益。 目前进度按照国家《药品注册管理办法》对化学药品1.1类新药的要求，对具有抗肿瘤活性的新化合物PTZ-09进行系统、规范的临床前早期评价，申请中国专利1项、专利项，发表论文篇，其中SCI收录论文篇。明确PTZ-09具有成药性特征，确定PTZ-09具有深入开发的价值。转让方式联合开发,共同申报新型抗肿瘤物CPB-93适应症抗肿瘤项目简介CPB-93是沈阳药科大学的专利化合物，结构和活性有别于已经上市和正在进行临床研究的抗肿瘤药物。CPB-93具有独特新颖的抗肿瘤作用机制，通过下调细胞型Fas相关死亡区域蛋白样白介素-1(转换酶抑制蛋白c-FLIP水平，去除其对Caspase-8的抑制作用，活化Caspase-8，诱导细胞凋亡。 在“重大新药创制”科技重大专项（“新型抗肿瘤活性化合物CPB-93的研究与开发2009ZX09103-012）支持下，按照国家《药品注册管理办法》对化学药品1.1类新药的要求，对具有抗肿瘤活性的新化合物CPB-93进行系统、规范的临床前、药效学和安全性早期评价，明确CPB-93具有成药性特征，确定CPB-93具有深入开发的价值。 项目知识产权状况中国专利申请号200810010387.3PCT/CN 2009/000146，美国专利申请号12/867,243 生产使用条件具备抗肿瘤药物生产资质的制药企业市场及经济效益预测CPB-93作为一种新型抗肿瘤药物上市,具有独特的竞争力,将为我国数百万肿瘤患者带来福音,在世界范围内产生具大的经济效益。 目前进度按照国家《药品注册管理办法》对化学药品1.1类新药的要求，对具有抗肿瘤活性的新化合物CPB-93进行系统、规范的临床前早期评价，申请中国专利1项、世界专利1项，发表SCI收录论文3篇。转让方式联合开发,共同申报 定位航行试验结果显示, 与阴性对照组相比，D化合物中剂量组小鼠第1、2、3、4天潜伏期有显著或极显著差异（P0.05，P0.01）； D化合物高剂量组小鼠第1、3、4天潜伏期有显著或极显著差异（P0.05，P0.01）；D化合物中剂量组小鼠第4天潜伏期与阳性对照组相比有显著性差异（P0.05）。结果见表1。 空间搜索试验显示, 与阴性对照组相比，正常对照组、阳性对照组、D化合物中剂量组小鼠在第4象限停留时间占总时间的百分比有显著或极显著差异（P0.05,P0.01）；并且D化合物高剂量组小鼠在第4象限停留时间占总时间的百分比与阳性对照组相比有显著性差异（P0.05）。 D化合物中、高剂量组小鼠跨越原平台所在区域次数与阴性对照组相比无显著差异。结果见表2。 表 1 D化合物对东莨菪碱致小鼠记忆获得障碍的影响（±s，n=10） 组 别 剂量 (mg/kg) 潜伏期（秒） 第1天 第2天 第3天 第4天 正常对照组 — 70.96±30.19 69.51±32.20 61.47±33.32* 53.70±34.58** 阴性对照组 — 82.69±21.93 80.70±23.08 76.13±27.08 75.50±29.88 石杉碱甲 0.08 74.29±29.56 61.42±34.12** 61.59±33.17* 60.84±32.68* DⅠ组 50 67.24±33.35* 59.29±35.57** 49.99±36.55** 43.12±33.47#** DⅡ组 100 69.16±31.53* 66.71±29.90 50.79±29