阿司匹灵最佳剂型与最合理服药时间.pptVIP

* Aspirin Cardio? 已被证实可以降低副作用的发生、改善胃肠道的耐受性以及可以获得最大限度患者依从性－这些特点使其成为长期、预防性用药理想剂型。 Aspirin Cardio? 对于心血管疾病的预防具有与非肠溶剂型相同的功效。 背景资料： 普通型ASA的长期使用受到了许多不必要的胃肠道事件的限制。胃内上皮细胞与ASA的直接接触可能会造成胃壁的损伤，并且用药剂量越大，长期用药所造成的损伤也就越大。1 肠溶衣具有抗酸作用，因此其中的活性成份不将在酸性环境的胃内释放，而只将在碱性环境的小肠内释放。2 Aspirin Cardio? 表面上高质量的具有抵抗胃液能力的紫胶漆，可以避免药物的活性成份与胃壁粘膜的直接接触，降低造成胃肠道刺激的可能性。 许多的研究结果已经显示，与非肠溶剂型（包括普通型或是缓释ASA）相比，肠溶ASA片剂显著改善了胃壁的耐受性。 胃镜检查结果显示，肠溶ASA（300毫克/天）不会造成胃粘膜的损伤，相反，普通型ASA（75 或 300毫克/天）则分别造成了2例和18例的胃粘膜损伤。3 从普通型ASA转换为肠溶ASA将上腹部问题减少了60％。4 当对小剂量的普通型、可溶型以及肠溶型ASA用于长期预防方面的影响进行比较时，只有肠溶片剂表现出了不会增加造成出血性消化性溃疡的危险性的特点。 肠溶ASA的治疗是一种能够在达到有效抑制血小板功能的同时将其本身对胃粘膜的损伤降至最低的有效治疗途径，正是这一特点使其更为适合用于疾病的长期预防以及对慢性病的治疗。 Dammann HG. Gastroenterol Int 1998;11:205–16. Latta G. Bayer report, 2000. Cole AT, et al. Aliment Pharmacol Ther 1999;13:187–93. Darius H. Proceedings of the ESC congress, vortag auf dem 21, August 1999, Barcelona. 为何拜阿司匹灵比一般的阿司匹林要好？究竟差距在哪里？ 拜阿司匹灵：同时满足了最佳剂量和最佳剂型！这就是答案。 * * 谢谢各位老师的听讲！再见！ 阿司匹灵—— 最佳的剂型与最合理的服药时间 1897年，德国拜耳科学家费利克斯?霍夫曼首次合成出高纯度，并且化学性质稳定的乙酰水杨酸（ASA），阿司匹林从此问世！ 阿司匹林的诞生 拉开了现代制药工业的序幕 费利克斯?霍夫曼 全球第一瓶阿司匹林 阿司匹林广泛运用于多种心血管疾病 冠心病 冠心病家族史 卒中 肥胖 缺乏运动 周围血管疾病 糖尿病 高血脂 高龄 吸烟 高血压 房颤 阿司匹林 —— 造福人类的神奇药物 超过 200 个大规模随机临床对照研究 参与研究人数已经超过 200000 人次 安全性可靠：经过 110 年临床应用验证 世界各国指南一致推荐阿司匹林用于血管事件预防 美国新闻周刊80年代封面新闻： 阿司匹林，神奇的药物 阿司匹林 —— 循证医学证据最充分的药物之一 阿司匹林历经百年，剂型丰富 阿司匹林剂型众多， 但主要的剂型为片剂、肠溶制剂。 那么， 到底哪种剂型更为理想？ 阿司匹林主要剂型：片剂和肠溶制剂 肠溶剂型比普通剂型吸收更佳 水为介质 有机介质 吸收好 确保精确肠溶 吸收差 甚至出现不吸收 Clin Ther. 1993;15(2):314-20. 肠溶剂型对胃黏膜的损伤最小 安慰剂 肠溶剂型 缓释剂型 普通剂型 不同阿司匹林剂型与安慰剂对胃黏膜的影响 》 ≈ 对胃黏膜的影响 P0.05 P0.05 P0.05 普通剂型更易引起胃肠道不良反应。缓释剂型略佳，但与普通剂型间无显著差异 肠溶剂型对胃黏膜的影响基本与安慰剂相似， 显著优于普通和缓释剂型 肠溶剂型比普通剂型胃肠道不良反应 肠溶剂型比普通剂型胃肠道不良反应更少 P0.05 肠溶剂型 14/206 普通剂型 28/226 临床和实验医学杂志2006年8月 第5卷 第8期 不良反应发生率（%） 肠溶剂型减少消化不良事件发生率 Clin Gastroenterol Hepatol.?2009 Oct 13. [Epub ahead of print] 拜阿司匹灵? ：精确肠溶的阿司匹林 拜阿司匹灵包衣 其他阿司匹林包衣 水为介质 抗酸能力强 肠内释放 有机介质 抗酸能力弱 胃内部分溶解 拜阿司匹灵? ：胃内不溶解，不损伤胃粘膜 酸性环境中 溶出率为 0 拜阿司匹灵 仿制品 阿司匹林1 仿制品 阿司匹林2 仿制品 阿司匹林3 体外酸性环境中的溶出率 % 中国临床药学杂志 2001年 第10卷 第5期 6.42 1.53 1.78 0 1 2 3 4 5 6 7 拜阿司匹灵?肠道内缓慢释