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* (1)消化道疾病病史(消化道溃疡或溃疡并发症史)。 (2)年龄大于65岁。 (3)使用大剂量阿司匹林。 (4)同时服用皮质类固醇。 (5)同时服用其他抗凝药或NSAIDs。 (6)存在其他严重疾病等是发生消化道副作用的危险因素。 * * * 自从80年代阿司匹林预防心脑血管事件的大量循证医学证据发布以来,美国住院患者阿司匹林使用率迅速上升,90年代即已经达到90%以上。2005年11月AHA会议数据显示2004年美国急性心肌梗死和急性冠脉综合征住院患者阿司匹林使用率已经高达96%,少量未使用者多为有阿司匹林使用禁忌证患者(如活动性出血)。 * 两项研究(北京和广西地区)显示:门诊服用阿司匹林的患者中,有60%以上阿司匹林剂量过低,25-74mg/日。说明仍然有很多医生不了解阿司匹林长期使用的最佳剂量为75-150mg/d。 * 循证医学证实阿司匹林的长期使用最佳剂量为75-100mg(100mg)。 著名的抗栓治疗协作组荟萃分析ATC(全称为:抗血小板治疗预防高危患者死亡、心肌梗死及卒中的随机临床试验的协作荟萃分析)证实抗血小板治疗可使严重血管事件的风险下降约1/4。ATC对不同剂量的阿司匹林在预防严重的心脑血管事件方面的疗效进行了荟萃分析。结果表明,增加ASA的剂量并没有增强其抗血小板的功效(不良反应增加);而剂量过小(小于75mg)时,疗效则不确定。小剂量(75-150mg)阿司匹林长期服用,能够获得相对最佳的耐受性和疗效。 在急性期,为了快速抑制血小板聚集,应该给予150-300mg负荷剂量,肠溶片剂应该嚼服。 * 支持下述重要信息 阿司匹林的临床最佳剂量为75–150mg /天 背景资料: 血小板释放反应是指在外来因素刺激作用下,激活剂(胶原等)与血小板表面受体结合使血小板发生形态改变并同时释放出胞质中的致密颗粒等,血小板被激活。这张图表明:拜阿司匹灵在 100mg时抑制血小板聚集作用最明显,随着剂量增加,血小板聚集并无明显减少。 * 市售阿司匹林的剂型繁多,各个剂型的疗效、安全性差别很大。因此剂型的选择也是重要问题之一。拜阿司匹灵肠溶片使用水为介质的包衣,其独特的工艺使包衣具备强抗酸能力,确保药物在胃内完全不溶解,在肠内精确、缓慢释放,从而保护胃黏膜,最大程度减少肠道粘膜刺激。 其他阿司匹林肠溶片以有机介质为包衣,抗酸能力弱,在胃内就有部分溶解,导致胃部不良事件增加。 拜阿司匹灵肠溶标准远高于国家标准。中华人民共和国药典2005年版指出:国产肠溶片在特定酸性环境中的溶出度只要小于标示量的10%即可。而拜阿司匹林采用独特的包衣技术,其相同酸性环境下的溶出度为0,保证精确肠溶。 * 6种市售阿司匹林肠溶片的体外溶出试验比较,拜阿司匹灵在小肠上段缓慢释放,而其他仿制品阿司匹林肠溶片则在小肠内迅速释放,易于损伤肠道粘膜。 * 拜阿司匹灵设计成独特的肠溶剂型,以提高胃的耐受性,降低不良反应,最大程度提高患者的顺应性,使其成为长期预防性使用的理想药物。 阿司匹林与胃的内皮细胞接触会造成胃肠损伤,剂量越大,长期应用的损伤就越大。1有抗酸能力的肠衣的拜阿司匹灵在碱性环境的小肠中释放出活性物质2,避免了活性物质与胃粘膜的直接接触,从而降低了胃肠道副作用。 大量的研究表明阿司匹林肠溶剂型与普通剂型相比显著改善胃肠道的耐受性。 胃镜检查发现阿司匹林肠溶剂(300mg/day) 对胃粘膜不造成损伤,而普通剂型的阿司匹林(75 or 300mg/day) 造成2和18处损伤。3 由普通剂型的阿司匹林转为肠溶剂使上腹部不适主诉减少 60%4 。用于长期预防时只有肠溶剂型不增加消化性溃疡出血。 Dammann HG. Gastroenterol Int 1998;11:205–16. Latta G. Bayer HealthCare AG report, 2000. Cole AT, et al. Aliment Pharmacol Ther 1999;13:187–93. Darius H. Proceedings of the ESC congress, Barcelona, Spain, August 1999. 原文中 * 一项对护士健康研究长达24年的研究观察表明:长期服用阿司匹林,将持续获益。服用1-5年,6-10年,11-20年和20年所降低的心脑血管事件风险分别是14%,20%,30%和32%,服用阿司匹林越久,降低的事件数越多。所以阿司匹林是绝佳的伴侣之选。 “规范使用阿司匹林”的含义是什么? “规范使用阿司匹林”的含义 最佳剂量 最佳剂型 最佳疗程 75-150mg/d 长期服用 精确肠溶剂型 合适人群 符合适应症、 排除禁忌证 阿司匹林适用人群选择
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