【医学课件】胆碱受体激动药.pptVIP

第六章 胆碱受体激动药 cholinoceptor agonists 制作：宋小红 目的要求： 了解胆碱受体激动药特点。 掌握毛果芸香碱的药理作用，应用及不良反应。 　胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 第一节 M胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 分为二类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。 一、胆碱酯类 胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。 Ｍ受体兴奋产生M样作用：　　 　　　瞳孔缩小， 　　　腺体分泌增加， 　　　支气管收缩， 　　　抑制心血管， 　　　兴奋胃肠道。 N受体兴奋产生N样作用： 　　 　N１受体兴奋： 　神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。 N２受体兴奋：骨骼肌收缩。 乙酰胆碱 (acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动Ｍ、Ｎ受体 1．心血管系统 (1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑ (2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑ (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力　　心房＞心室。 (5)缩短心房不应期； 2．胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增加，并可促进胃、肠分泌。 3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，导致膀胱排空。 4．其他 腺体分泌↑， 支气管收缩， 瞳孔收缩，调节于近视。 N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋. N2 受体兴奋 肌肉收缩。 　　　卡巴胆碱(carbacho1) 　　激动M、N胆碱受体 　不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显， 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。 　　　　醋甲胆碱(methacholine) 　　作用时间较ACh长。 对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显。 　　临床可用于口腔粘膜干燥症。 　　　　　贝胆碱(bethanechol)　　 　　不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。 　　临床应用　术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗。 　禁忌证　支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病 二、生物碱类 毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。 【药理作用】能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。 1．眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。（近视） 2．腺体 分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3．平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。 4．心血管 心率和血压的短暂下降。 【临床应用】 1．青光眼　闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。 2．虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3．其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。 【不良反应】 可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛 毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制 前一章 下一章