肝损害诊治策略暨天晴甘美研究进展ppt课件.ppt

α2GL 分布迅速,集中在肝脏,在iv 给药后30 min 内肝中GL 浓度是β体制剂的近2 倍,其它组织脏器药物浓度明显低于β体制剂组或与其相近,两者在分布上的差异显然与其构型不同有关。本研究发现,GL 差向异构体α2GL 与β2GL iv 给药后在小鼠体内的组织分布及代谢速率存在显著性差异,提示二者组织分布及代谢速率的差异性与药理作用、不良反应及临床疗效等方面的差异可能相关,表明α2GL 可能具有强于β2GL 的保肝抗炎作用、弱或较少的不良反应。 作为一家专业的肝健康药物生产公司，江苏正大天晴致力于开创中国肝药第一品牌。而在甘草酸制剂领域，公司更拥有国际先进的研究水平。从β体甘草酸单铵的强力宁，到α体甘草酸为主的甘利欣，再到改写甘草酸口服制剂历史的天晴甘平，正大天晴公司谱写了一个又一个甘草酸制剂的辉煌。 公元一世纪,甘草始载于的《神农本草经》，列为上品，有通经脉、利血气、解百毒、调和诸药之功。 1945年，荷兰学者Revers 首先报道甘草治疗胃溃疡有良 效，从此甘草成为中外学者关注的焦点 1948年甘草酸是甘草的有效成分被发现,经过吸附提取，制成甘草甜素片（甘草酸单钾/单氨盐/单钠盐），成为第一代的甘草酸制剂，用于呼吸道炎症、溃疡 病、皮肤病等多领域治疗 60年代初，英国发明甘珀酸钠，广泛用于治疗胃溃疡 作为第一代甘草酸制剂的甘草甜素片问世后，因其口服利用度低,要静脉给药，副作用明显等缺点需要改进。经过进一步化学及制剂研究，复方甘草酸苷（强力宁、强力新、SNMC），主要成份是β体甘草酸单铵盐， 1988年在中国上市 然而强力宁在体内全身分布不够合理，且在在脂肪中有蓄积，副作用较大。临床需要抗炎作用更强，肝脏靶向性更强，副作用更小的甘草酸制剂。 随着研究的深入，学者们对甘草算混合物中含量较少量的α体甘草酸产 生了浓厚的兴致 经系统的植物学、物理化学、生物药剂 学及药理学实验证实：由于α体与β体分子构象不 同，α体具有亲脂 性好、抗炎活性强、肝脏靶向性高、副作用低等优点。 1994年，第三代甘草酸制剂甘利欣（ α体甘草酸二铵盐）终于问世 * * * * * In the scenario of antiviral resistance with LVD, it has been impossible to achieve complete viraemic suppression using an algorithm of initiating therapy regardless of serological or biochemical status (and therefore stage of infection natural history. Resistance emerging in 70% of LVD patients by 5 years (monotherapy nucleoside naive) has severe repercussions for viraemic integrity and disease progression. Although the rate on NN ADV resistance emergence is much lower, the longer TAP of ADV and lower potency means that this drug is not a solution to this problem (resistance still occurs in ADV to the extent of 20% by 3 years). Therefore, the algorithm specifying the call-to-action for therapy initiation and duration of therapy, has had to take a judicious approach to pharmacological use. IFNs do not face resistance issues, but restrictions from indications and side effects means that this class has a finite treatment duration period. * * * The IC50 represents the concentration of a drug that is required for 50% inhibition of viral replication in vitro (can be corrected for pro