胆碱受体阻断药药物应用护理药理学教学ppt课件.pptVIP

第三节 胆碱受体阻断药;一、MＲ阻断药; 阿托品(atropine) 从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 ; [药理作用] 竞争性M胆碱受体阻断药，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。;1.腺体 抑制腺体分泌 唾液腺＞汗腺＞泪腺＞呼吸道腺体　　　　 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 ;2.眼 (1)扩瞳 ;(2)眼内压升高 ;(3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带;3.平滑肌 阻断平滑肌的M受体，松弛多种平滑肌，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 胃肠平滑肌＞尿道平滑肌及膀胱逼尿肌＞输尿管＞胆道＞支气管＞子宫;4.心脏 阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (1)心率加快： 较大剂量阿托品（１～２mg）心率加快作用比较明显， (2)房室传导 ;5.血管与血压 大剂量可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。 对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 血管扩张作用与M受体阻断无关。 可能是阻断?受体或直接血管扩张或由于体温升高后的代偿性散热反应。;6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。;[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 　　胆绞痛或肾绞痛：阿托品＋哌替啶 ; 2.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3) 眼底检查;3.抑制腺体分泌 (1)全身麻醉前给药 目的：防止吸入性肺炎 (2)严重的盗汗及流涎症 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 ; [不良反应] 1.副作用：口干、皮肤干燥（0.5mg）， 心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg） 2.中毒（5~10mg）， 致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。 [禁忌证] 青光眼、前列腺肥大者。老年男性慎用。;山莨菪碱(654-2) 解除：胃肠平滑肌痉挛 血管痉挛 主要用于感染性休克及内脏绞痛。 青光眼及前列腺肥大者禁用。; 东莨菪碱 对腺体抑制作用强。 易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。 主要用于麻醉前给药。 也能抗晕动病、治疗帕金森病。 禁忌证同阿托品。;阿托品的合成代用品;表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较;（二）合成解痉药 溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康) 选择性阻断胃肠平滑肌M受体，对胃肠解痉作用强而持久。 可减少胃酸的分泌。 用于胃肠道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡 病。 贝那替秦易通过血脑屏障，有安定作用，适用于伴焦虑症的溃疡病人。;（三）选择性M受体阻断药 哌仑西平、替仑西平特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。;二、N胆碱受体阻断药; 药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 阻断交感神经节，小动脉、静脉血管扩张，血压明显降低。 曾用于治疗高血压危象。降压作用强大而可靠，维持时间短。 目前用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。 ; 骨骼肌松弛药; 除极化型肌松药--琥珀胆碱(司可林) 与神经肌接头后膜N2受体结合，产生与Ach相似的，较持久的除极作用，使N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。;特点： 1.药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。 2.快速耐受性。 3.抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作用，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制AchE，减少琥珀胆碱的代谢。;非除极化型肌松药肌松药--泮库溴铵;三、有机磷酸酯类中毒及其解救;中毒原理： 有机磷酸酯类+胆碱酯酶 →磷酰化胆碱酯酶→乙酰胆碱在突触间隙积蓄→过度激动M、N受体，并作用于中枢神经系统;中毒表现： 1．M样症状： 乙酰胆碱过度兴奋M受体使有关效应器功能失常：腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等。 2．N样症状： 乙酰胆碱过度兴奋N受体：骨骼肌震颤、抽搐，血压变化等。 3. 中枢症状（先兴奋后抑制）：