抗癫痫药与抗惊厥药ppt课件.pptVIP

托 吡 酯 托吡酯是一种新型、广谱、高效、具有多种机制的抗癫痫药，易透过血脑屏障，药物口服后 80%以原型从肾脏排泄。 【作用机制】 阻断电压依赖性钠通道，限制持续反复放电 增强 GABA 介导的抑制性作用 抑制兴奋性氨基酸的激动作用 【临床应用】 抗癫痫：可用于成人癫痫部分发作、脑性瘫痪并癫痫及小儿癫痫 治疗面肌痉挛症（托吡酯具有多重抑制神经异常兴奋的作用机制，所以用于治疗偏侧面神经痉挛） 治疗周围神经痛 托吡酯可用于治疗原发性三叉神经痛及带状疱疹致三叉神经痛 【不良反应】 最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。 加巴喷丁 【作用特点】 加巴喷丁为类似γ- 氨基丁酸 ( GABA) 的化合物，口服后迅速吸收 吸收后主要分布于中枢神经系统，在脑组织及脑脊液中的浓度最高 【作用机制】 与目前传统抗癫痫药物的作用机制完全不同 主要与大脑皮质和海马所特有的高度亲和力的膜蛋白结合，从而引起脑内氨基酸的代谢和浓度的改变，减少脑内兴奋性氨基酸（谷氨酸和天冬氨酸）的生成，降低其浓度而发挥抗惊厥作用 与受体的结合具有高度亲和力和专一性，不被目前使用的其他抗癫痫药物置换 【临床应用】主要用于常规 AEDs治疗无效的癫痫患者的附加治疗。对不伴继发性全身性强直-阵挛发作的患者疗效更显著，对复杂部分性发作和全身性强直-阵挛发作亦有较好效果。而对失神发作无效，甚至在某些患者还会加重发作。 【不良反应】可引起变态反应，出现药疹，白细胞减少，血尿素氮增加。 非 氨 酯 通过对抗发作的扩散和提高发作阈值来减少发作频率；降低痫性放电的传播发作阈值而减少癫痫发作次数。 广谱抗癫痫药物。可单用治疗或添加治疗部分性发作的成年患者。 对失神、非典型失神、婴幼儿肌阵挛发作有效，也可为各型难治性癫痫的辅助治疗。 拉莫三嗪 【作用机制】通过抑制脑内兴奋性氨基酸，如谷氨酸、天冬氨酸的释放，产生抗癫痫作用 【临床应用】用于其他抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。 【不良反应】1.中枢神经系统不良反应2.消化道症状主要为恶心、呕吐、厌食等。可能存在肝毒性。3.皮疹是导致撤药的常见原因。 氨己烯酸 【作用机制】主要与神经元内的 GABA 转氨酶以共价键形式产生不可逆性结合，从而阻断了GABA 的分解途径，导致脑内GABA浓度显著升高。 【临床应用】主要是对于复杂部分性发作的添加治疗，可作为婴儿痉挛症一线抗癫痫药物，对失神发作和肌阵挛发作的疗效欠佳，甚至可能加剧发作。 【不良反应】 常见中枢神经系统反应：嗜睡和乏力，其他少见的副作用包括头昏、共济失调、复视、记忆障碍、行为异常，偶见意识改变。 除意识障碍需立即停药外，其他症状一般随着治疗的继续而自然消失。 胃肠道的主要反应为体重增加。 少数患者可见精神障碍和抑郁症，视野缺损，血红蛋白的浓度降低和粒细胞减少。 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 胆道疾病病人护理化工企业本质安全理论实践及方法内科护理学呼吸系统总论概论脾胃病常见症状及治疗经验偏瘫截瘫康复训练手册偏执性精神障碍品管圈实践 药 理 学 卫生部“十二五”规划教材 胆道疾病病人护理化工企业本质安全理论实践及方法内科护理学呼吸系统总论概论脾胃病常见症状及治疗经验偏瘫截瘫康复训练手册偏执性精神障碍品管圈实践 第十二章 抗癫痫药与抗惊厥药 付美红 南京中医药大学 学习指南 目的与要求 掌握:癫痫和惊厥的病因及临床分类，及各类癫痫的药物选择。 熟悉：抗癫痫药、抗惊厥药的药理作用，体内过程特点、用途和不良反应。 了解：几种新型抗癫痫药的作用机制及临床应用。 第一节 抗癫痫药 概念：癫痫（epilepsy）：是由多种病因引起的慢性脑功能障碍综合征，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。 特征：发作性、复发性和自然缓解性 一、概 述 临床表现：有短暂的运动、感觉、意识行为、植物神经系统等不同障碍，或兼而有之。 癫痫的病理机制 癫痫病灶中大量神经元突然同时除极化，产生高频、同步、爆发式放电、并向周围正常脑组织扩散，使之广泛兴奋导致脑功能突然、短暂失常。产生短暂的不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。 正常脑细胞 异常高频放电 病灶 抑制放电 稳定膜、抑制放电扩散（主要的） 治疗策略 GABA受体的抑制作用减弱，脑部兴奋性递质和抑制性递质平衡破坏 干预抑制性神经递质GABA 干扰细胞膜对Na+ Ca2+的通透性 药物作用 GABA学说 作用机制 抗癫痫药的发展简史 1912年发现苯巴比妥,1938年才发现苯妥英钠,1964年发现了丙戊酸钠 20世纪70年代中期