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天然药物化学 Medicinal Chemistry of Natural Products;第一章 总论 第二章 糖和苷 第三章 苯丙素类 第四章 醌类化合物 第五章 黄酮类化合物 第六章 萜类和挥发油 第七章 三萜及其苷类 第八章 甾体及其苷类 第九章 生物碱 第十章 海洋天然产物 第十一章 天然药物的研究开发;天然药物化学 (第五版);基本要求;本章内容;第一节 绪论;第一节 绪论;第一节 绪论; 植物药 ; 2. 民族药 民族药是中国传统医药学的重要组成部分。如:藏、 蒙、维药……. 等约有1500余种。;《神农本草经》列为上品,主补五脏,安精神,定魂魄,止惊悸,明目,开心益智,久服有轻身延年之功效。;银杏被称作为是植物中的“活化石”。 白果含白果内酯,具有杀菌功能,有化痰、止咳、补肺、通经、止浊、利尿等疗效。 ;;;第一节 绪论; 4. 无效成分(Anactive Constituents ) 与有效成分共存的其它成分 5. 标记成分 6. 杂 质 **注释:辩证理解上述术语的相互关系。;天然药物化学家;天然药化研究发展趋势;(四)注重结构改造和仿生合成;第一节 绪论;Taxus brevifolia Nutt.;六. 天然药物化学研究方法 1. 文献整理和研究对象调研 a.原植物:科,属,种,学名,来源,产地 b.文献:近源植物具有相似的成分。 2. 成分分离 系统分离法,活性跟踪法,目标化合物分离法 3. 成分鉴定 理化性质,色谱方法,波谱方法 4. 结构改造 发现和创制新药 ;本章内容;一 基本概念;二 天然化合物的主要生物合成途径;4.氨基酸途径(Amino Acid Pathway) 合成生物碱 5.复合途径 (1) 醋酸- 丙二酸- 莽草酸途径 (2) 醋酸- 丙二酸- 甲戊二羟酸途径 (3) 氨基酸-甲戊二羟酸途径 (4) 氨基酸- 醋酸- 丙二酸途径 (5) 氨基酸-莽草酸途径 ;植物二次代谢与生物合成过程;二次代谢产物;三、生物合成的意义: 对天然化合物结构分类,结构推测; 植物生理学; 仿生合成及组织培养等有指导意义。;本章内容; 天然药物化学各类成分简介;苷:糖+苷元: ;3.挥发油;4.有机酸:含COOH,多以盐的形式存在。 5.树脂:为组成复杂的混合物,多与挥发油、树胶、有机酸共存。如:安息香、乳香等。 6.其它成分: (1)氨基酸、蛋白质。 (2)鞣质:多元酚类化合物。 (3)色素类:叶绿素、胡萝卜素等。 (4)脂类:油脂(甘油与高级脂肪酸脱水形成 的酯)、蜡(高级醇与高级脂肪酸脱水 形成的酯)。 (5)无机成分;本章内容; 提取分离方法;一、提取法: 1. 溶剂提取法(solvent extraction) 原理:相似相溶 过程:渗透--扩散--溶解 理想溶剂(ideal solvents )“三原则”: (1)对有效成分溶解度大;无效成分溶解度小; (2)与有效成分不起化学反应; (3)安全,成本低,易得。 ;相似相溶;1.官能团的溶解性: (1)易溶于水的官能团(即亲水基团)有-OH、-CHO、-COOH、-NH2。 (2)难溶于水的官能团(即憎水基团)有:所有的烃基(-CnH2n+1、-CH=CH2、-C6H5等)、卤原子(-X)、硝基(-NO2)等。;2.分子中亲水基团与憎水基团的比例影响物质的溶解性: (1)当官能团的个数相同时,随着烃基(憎水基团)碳原子数目的增大,溶解性逐渐降低; 例如,溶解性:CH3OHC2H5OHC3H7OH……,一般地,碳原子个数大于5的醇难溶于水。 (2)当烃基中碳原子数相同时,亲水基团的个数越多,物质的溶解性越大; 例如,溶解性:CH3CH2CH2OHCH3CH(OH)CH2OHCH2(OH)CH(OH)CH2OH。 (3)当亲水基团与憎水基团对溶解性的影响大致相同时,物质微溶于水; (4)由两种憎水基团组成的物质,一定难溶于水。 ;通过实例解释;通过实例解释;对化合物来讲;常用提取溶剂 ; 常用溶剂的亲水性强弱顺序; 常用溶剂简介:; ;(2)亲水性有机溶剂:甲醇, 乙醇,丙酮等;缺点:;水不溶性亲水性有机溶剂:丁醇、戊醇(与水部分互溶),主要用于萃取。; 溶剂提取法

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