肾上腺素受体激动药1课件.ppt

作用于肾上腺素受体的药物;第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists;第一节 构效关系及分类;第二节 a肾上腺素受体激动药;去甲肾上腺素 (Noradrenaline, NA; Norepinephrine, NE);【体内过程】 不口服 (迅速被肠液破坏,不产生吸收作用) 不肌注和皮下注射 (因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死) 。 临床上一般采用静脉给药。 NA进入机体后迅速被代谢和摄取，作用时间短。;1、收缩血管：主要是激动小动脉和小静脉α受体 。 皮肤黏膜血管＞肾血管 ＞脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管。 冠状血管扩张 (间接性，腺苷)。 2、兴奋心脏：激动心脏 β1受体。 但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。 心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 ;3、升高血压: 小剂量：兴奋心脏作用，收缩压升高，舒张压不明显，脉压加大。 大剂量：血管强烈收缩外周阻力加大，收缩压升高同时舒张压也明显升高，脉压变小。 　 ;1、抗休克 少用 2、上消化道出血： 1 - 3mg稀释后口服;1、局部组织缺血坏死 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白的处理: （1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因或α受体阻断剂局部封闭。 2、急性肾功能衰竭 禁忌证： 高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。; α肾上腺素受体激动药的比较;【体内过程】 1、口服易被破坏。 2、皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左右。 3、肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。;【药理作用】;3、血压 小剂量：收缩压升高（心β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降。 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体；高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体（双相反应）。 ;4、平滑肌 （1） 舒张支气管(β2), 支气管黏膜血管收 缩（α）消除支气管黏膜水肿,抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。 （2） 降低胃肠平滑肌张力。 （3） 膀胱逼尿肌舒张（β2）,膀胱括约肌收缩（α）, 可引起排尿困难和尿潴留。 5、代谢 代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。 ; 6、中枢神经系统 肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状。;【临床应用】; 支气管哮喘 1）强大的支气管平滑肌松弛作用。 2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有利于通气。 3）有一定抗过敏作用。 4）主要用于支气管哮喘急性发作。 血管神经性水肿及血清病 3、与局麻药配伍 作用：延长局麻药作用时间；减少吸收中毒。 注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素， 以免影响局部血液循环。 4、局部止血：鼻黏膜及齿龈出血 5、治疗青光眼 ;【不良反应及禁忌症】 量大可致心律失常，血压升高，头痛等 禁用于：高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。;你是谁的多巴胺（dopanine ,DA）？;最基本的一种爱情物质称为“phenylethylamine”（苯基乙胺），简称PEA ;多巴胺（dopanine ,DA）;【药理作用】;2. 肾脏 激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加；可抑制肾小管对钠离子再吸收，使尿量增加。 大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血流量减少。;【临床应用】;麻???碱（ephedrine）;3、应用 1）预防及治疗轻症支气管哮喘 2）滴鼻减轻鼻黏膜充血引起的鼻塞 3）防止某些低血压 4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状 4、不良反应 焦虑、精神兴奋等 ;伪麻黄碱（pseudoephedrine）;美芬丁胺（mephentermine）; 第四节 β肾上腺素受体激动药;【临床应用】 支气管哮喘急性发作(舌下或喷雾给药)。 房室传导阻滞。 心脏骤停(心内注射)。 感染性休克（目前少用）。 【不良反应及禁忌】 可发生心动过速及室颤. 禁用于心绞痛、心肌炎、甲亢。;多巴酚丁胺（dobutamine）;β2受体激动药