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第三十二章 作用于消化系统的药物 第一节治疗消化性溃疡的药物 （Drugs Used in Peptic Ulcers） ;消化性溃疡（peptic ulcer，PU）;;消化性溃疡分类： Hp感染、非甾体类抗炎药诱导、应激性溃疡 50%-90%患者在常规治疗后一年内复发。 发病机制： 攻击因子如胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌等增强 防御因子如胃粘液、HCO3-、胃粘膜等功能降低;;A Free sample background from ;胃酸分泌：壁细胞M3（+）、 H2（+）、胃泌素-胆囊收缩素作用于相应受体后→质子泵（+）→胃酸分泌。 症状：疼痛、烧心、恶心、呕吐等 并发症：出血、穿孔、梗阻等 总的治疗目标：缓解疼痛、愈合溃疡、预防复发、减少溃疡相关的并发症。 治疗措施：去除病因和危险因素、根除Hp、药物治疗、手术。;药物治疗目的： ①降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少“攻击因子”的作用； ②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的“防御因子”。 治疗药物分类： 1.抗酸药 2.抑制胃酸分泌药 3.增强胃粘膜屏障功能药 4.抗幽门螺杆菌药物;一、抗酸药（antacids）;（3）不干扰胃肠机能（不引起腹泻或便秘） （4）对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。 抗酸药应在餐后1、3h和晚上临睡前，一天七 次服用 常用抗酸药物有： 三硅酸镁（magnesium trisilicate) : 氢氧化铝（aluminum hydroxide)： 铝碳酸镁（Talcid，达喜）： 氢氧化镁铝：; 胃舒平：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄浸膏 组成的复方制剂。 抗酸药的剂型以液体如凝胶溶液最好，粉 剂次之，片剂较差。;包括： 1.H2-受体阻断剂 2.质子泵抑制剂 3.M受体阻断剂 4.胃泌素受体阻断剂 ;A Free sample background from ;（一） H2受体阻断药;H2受体阻断药;H2受体阻断药 ;主要H2受体阻断药的比较;（二）胃壁细胞质子泵抑制药 ;质子泵抑制药; 奥美拉唑（omeprazole,OME） ,又称洛赛克（losec）第一代质子泵抑制药 1988年首推出，苯并咪唑硫氧化物，弱碱性，需酸性环境才被激活。 ;质子泵抑制药- OME;质子泵抑制药- OME;质子泵抑制药- OME;质子泵抑制药;质子泵抑制药;质子泵抑制药;质子泵抑制药;常用质子泵抑制剂;哌仑西平(pirenzepine) 选择性 (-)M1、M2。100-150mg/d 显著（-）胃 酸分泌。 不良反应以消化道症状多见，主口干 替仑西平（telenzepine) 作用较强、持续时间长，3mg,睡前。 不良反应少 阿托品、溴丙胺太林;丙谷胺（proglumide) 与胃泌素竞争受体→（-）胃酸分泌、促进胃粘膜粘液合成，增强胃粘膜的粘液-HCO3-盐屏障，临床疗效不理想，目前很少用于消化性溃疡。;三、粘膜保护药 Mucosal Protective Agents;米索前列醇（misoprostol） 是前列腺素 E1 的衍生物； 通过激动前列腺素EP3受体： ①抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； ②促进胃黏液细胞分泌胃黏液和碳酸氢盐，增强胃黏液和碳酸氢盐屏障功能； ③增加胃黏膜血流量，促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖。 ;【临床应用】 胃和十二指肠溃疡，有预防复发作用。 对长期应用非甾体抗炎药引起的消化性溃疡、胃出血，作为细胞保护药有特效。 【不良反应】 腹泻、头痛、头晕等。 有子宫收缩作用，孕妇及前列腺素过敏者禁用。 恩前列素 作用持续时间较长; 硫糖铝 sucralfate 1）溃疡面形成保护屏障：与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，在胃液pH2-3时其附着作用最强。 2）吸附胃液中胆盐和胃蛋白酶； 3）促进PGE2合成和释放入胃腔； 4）抑制幽门螺杆菌的繁殖 5）增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，促进溃疡愈合。 ;【临床应用】 治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎等。 药物在酸性环境中才能发挥作用，应在饭前1h空腹服用。 服药时及后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药 【不良反应】 不良反应轻，约有2%患者可有便秘。肾衰病人应特别谨慎。 ;枸橼酸铋钾  bismuthpotassium citrate;2005年诺贝尔奖获得者;A Free sample background from ;根除幽门螺旋杆菌治疗; 临床常采用标准三联疗法: 一个质子泵抑制剂+克拉霉素+阿莫西林（或甲硝唑），用药2周，根除率高，毒性小