镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药ppt课件.ppt

第二章 中枢神经系统药物Central Nervous Drugs;中枢神经系统药物-分类;第一节 镇静催眠药Sedative-hyponotics;镇静催眠药的分类;一、巴比妥类-barbital;异戊巴比妥Amobarbital;异戊巴比妥Amobarbital; 添加氢（Added Hydrogen ） ;(一)理化性质;1.异戊巴比妥的弱酸性;2. 异戊巴比妥钠的水解性;3. 异戊巴比妥的鉴别反应;含硫的巴比妥(硫喷妥钠)与吡啶硫酸铜 绿色;(二) Amobabital 合成;(三) 体内代谢;Amobabital体内代谢;(四) 临床应用;(五) 巴比妥类药物的构效关系;1.理化性质与药效的关系;(1) 解离常数pKa与药效关系;(2)脂水分配系数与药效的关系; 5位双取代基总碳数以4－8为最好。 碳数超过8，导致化合物具有惊厥作用。;2. 巴比妥类药物体内代谢 与作用持续时间关系;巴比妥类体内代谢与作用持续时间关系;异戊巴比妥Amobarbital;作用强弱 和起效快慢;总结：构效关系;地西泮Diazepam;;定位氢(指示氢) Indicated hydrogen;;;;(一) 历史发展;(二) 理化性质;+;Diazepam体内的水解与开环;(三)体内代谢;(四) 临床应用;(五) 构效关系;结构改造;在4、5位并入四氢恶唑环，得到-azol