心脏疾病药物和血脂调节药ppt课件.pptVIP

2. 血脂调节药物 调血脂药物可分为： ① 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物，包括：胆汁酸结合树脂、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂以及植物固醇类； ②降低甘油三酯和极低密度脂蛋白的药物，包括：苯氧乙酸酯类、烟酸类。 （1） 降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物 1）胆汁酸螯合剂 考来酰胺和考来替泊，为碱性阳离子交换树脂，不溶于水、不易被消化酶破坏，口服不吸收。在肠道与胆汁酸阴离子形成络合物随粪便排出，能使肝胆固醇水平下降。 考来酰胺：由聚苯乙烯和少量的二乙烯基苯交联剂的聚合物，其分子量约为1,000,000，分子中含有大量季铵官能团，可与阴离子结合。 考来替泊：为由四乙撑基戊胺与环氧氯丙烷缩合的聚合物，其分子中含有仲胺和季铵官能团可与阴离子结合。pKa值均在9~10.5，可在肠道中以离子形式存在。 2）羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 现在临床上使用的HMG-CoA还原酶抑制剂主要有6个，根据化学来源可分为天然和人工合成两类。 天然的HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀。 人工合成的HMG-CoA还原酶抑制剂：氟伐他汀钠、阿伐他汀钠、西伐他汀钠、罗苏伐他汀。 其中西伐他汀虽降血脂作用较好，但由于毒副作用而从市场上撤回。 罗苏伐他汀在抑制胆固醇的合成方面是所有他汀类药物中最强的。 手性：有两个光学异构体，用途：为广谱的抗