b受体阻滞剂临床应用.pptVIP

β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为 3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加;β2受体存在于支气管和血管平滑肌, 可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等;β3受体主要存在于脂肪细胞上,可激动引起脂肪分解。这些效应均可被 β受体阻滞剂所阻断和拮抗。 目前临床上常用的是选择性β1 受体阻滞剂和非选择性β/α受体阻滞剂。美托洛尔β1 /β2 的选择性约75 倍;比索洛尔约120 倍。卡维地洛的β1 /β2 的选择性约7 倍;β1/α1 的选择性约(2～3) 倍,具有中度血管扩张作用。 非选择性β受体阻滞剂由于抑制心肌的同时伴有外周阻力增加,使心输出量显著减少,耐受性较差，临床应用越来越少。 β受体阻滞剂治疗心衰的作用机制独具优势 以往我们存在一个认识的误区，认为β受体阻滞剂是一种很强的负性肌力药，一直被禁用于心衰的治疗。而β受体阻滞剂治疗心衰的临床试验表明：治疗初期对心功能有明显抑制作用，左室射血分数（LVEF）降低，但长期治疗（3个月时）后则能改善心功能，LVEF增加；治疗4～12个月，能降低心室肌重构和容量、改善心室形状，提示心肌重构延缓或逆转。这种急性药理作用和长